Uprosertib|1047634-65-0|(优普色替; GSK2141795)-陌孚医药/Medlife

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Uprosertib (Synonyms: 优普色替; GSK2141795)

目录号: PL04569 纯度: ≥99%

CAS No. :1047634-65-0

商品编号	规格	价格	会员价
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中文名称	Uprosertib
中文别名	Uprosertib,GSK2141795 抑制剂;优普色替;UPROSERTIB, 一种有效的,选择性的 AKT 广谱抑制剂;GSK2141795
英文名称	Uprosertib
英文别名	Gsk2141795;N-[(2S)-1-amino-3-(3,4-difluorophenyl)propan-2-yl]-5-chloro-4-(4-chloro-2-methylpyrazol-3-yl)furan-2-carboxamide;GSK-2141795;Uprosertib;N-[(1S)-2-Amino-1-[(3,4-difluorophenyl)methyl]ethyl]-5-chloro-4-(4-chloro-1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)-2-furancarboxamide;GSK 2141795C;Uprosertib(GSK2141795);Uprosertib , GSK2141795C;GSK795;Uprosertib (GSK2141795);GSK2141795C;ZXM835LQ5E;2-Furancarboxamide, N-[(1S)-2-amino-1-[(3,4-difluorophenyl)methyl]ethyl]-5-chloro-4-(4-chloro-1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)-;2-Furancarboxamide, N-[(1S)-2-amino-1-[(3,4-difluorophenyl)methyl]ethyl]-5-chloro-4-(4-chloro-1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)-;Uprosertib [USAN:INN];Uprosertib (USAN/INN);Uprosertib, GSK2141795;GTPL7902;AXTAPYRUEKNRBA-JTQLQIEISA-N
Cas No.	1047634-65-0
分子式	C₁₈H₁₆Cl₂F₂N₄O₂
分子量	429.25
包装储存	-20°C, stored under nitrogen In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

产品详情

Uprosertib (GSK2141795) 是一种有效的，选择性的 Akt 广谱抑制剂，抑制 Akt1/Akt2/Akt3 的活性，IC₅₀ 值分别为 180/328/38 nM。

生物活性

Uprosertib (GSK2141795) is a potent and selective pan-Akt inhibitor with IC 50 values of 180/328/38 nM for Akt1/Akt2/Akt3, respectively.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

Akt1 180 nM (IC50) Akt2 328 nM (IC50

体外研究(In Vitro)

Uprosertib (GSK2141795) inhibits Akt1/2/3 with the Kd values of 16/49/5 nM, respectively. Uprosertib potently inhibits only the PKC family members PRKACA and PRKACB as well as the cGMP-dependent protein kinase PRKG1 aqpart from the Akts. Protein targets that bind Uprosertib (GSK2141795) in the lysate show a dose-dependent reduction in binding to the kinobeads, while proteins unaffected by the drug show no reduction in binding. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, stored under nitrogen In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Pachl F, et al. Characterization of a chemical affinity probe targeting Akt kinases. J Proteome Res. 2013 Aug 2;12(8):3792-800.
[2]. Jacobsen K, et al. Convergent Akt activation drives acquired EGFR inhibitor resistance in lung cancer. Nat Commun. 2017 Sep 4;8(1):410.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 50 mg/mL (116.48 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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