Cabotegravir|1051375-10-0|(卡博特韦; GSK-1265744; S/GSK1265744)-陌孚医药/Medlife

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Cabotegravir (Synonyms: 卡博特韦; GSK-1265744; S/GSK1265744)

目录号: PL04471 纯度: ≥99%

CAS No. :1051375-10-0

商品编号	规格	价格	会员价
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PL04471-25mg	25mg	¥1298.18	请登录
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PL04471-10mM*1mLinDMSO	10mM*1mLinDMSO	¥680.00	请登录

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中文名称	Cabotegravir
中文别名	GSK- 1265744标准品;(3S,11AR)-N-[(2,4-二氟苯基)甲基]-2,3,5,7,11,11A-六氢-6-羟基-3-甲基-5,7-二氧代恶唑并[3,2-A]吡啶并[1,2-D]吡嗪-8-甲酰胺;2-氨基-3-羟基-5-氟吡啶;Cabotegravir (GSK744, GSK1265744) 抑制剂;卡博特韦;卡博特韦自由酸
英文名称	Cabotegravir
英文别名	GSK-1265744;Cabotegravir;Gsk1265744;GSK744;SureCN82803;SK744, GSK1265744;Cyclic pyranopterin;Cabotegravir Free Acid;Cabotegravir (GSK744, GSK1265744);(3S,11AR)-N-(2,4-DIFLUOROBENZYL)-6-HYDROXY-3-METHYL-5,7-DIOXO-2,3,5,7,11,11A-HEXAHYDROOXAZOLO[3,2-A]PYRIDO[1,2-D]PYRAZINE-8-CARBOXAMIDE;(3S,11aR)-N-[(2,4-Difluorophenyl)methyl]-2,3,5,7,11,11a-hexahydro-6-hydroxy-3-methyl-5,7-dioxo-oxazolo[3,2-a]pyrido[1,2-d]pyrazine-8-carboxamide;GSK1265744A;GSK744 (S/GSK1265744);HMH0132Z1Q;CAB;Cabotegravir [USAN:INN];GSK744 LAP;GSK744 LA;S/
Cas No.	1051375-10-0
分子式	C₁₉H₁₇F₂N₃O₅
分子量	405.35
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情

Cabotegravir (GSK-1265744) 一种具有口服活性且长效的 HIV 整合酶 (HIV integrase) 链转移抑制剂，也是有机阴离子转运蛋白 1/3 (OAT1/OAT3) 抑制剂，对 HIV_ADA、OAT3 和 OAT1 的 IC₅₀ 分别为 2.5 nM、0.41 μM 和 0.81 μM。Cabotegravir 主要由尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶 (UGT) 1A1 代谢，与其他抗逆转录病毒药物 (ARVs) 相互作用的可能性较低。Cabotegravir 可用于艾滋病 (AIDS) 的研究。

生物活性

Cabotegravir (GSK-1265744) is a orally active and long-acting HIV integrase strand transfer inhibitor and organic anion transporter 1/3 (OAT1/OAT3) inhibitor with IC 50 values of 2.5 nM, 0.41 μM and 0.81 μM for HIV ADA , OAT3 and OAT1, respectively. Cabotegravir is primarily metabolized by uridine diphosphate glucuronosyltransferase (UGT) 1A1, with low potential to interact with other antiretroviral drugs (ARVs). Cabotegravir can be used to research AIDS.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: 2.5 nM (HIVADA)
IC50: 0.41 μM (OAT3), 0.81 μM (OAT1)

体外研究(In Vitro)

Cabotegravir (GSK-1265744) 在体外抑制 HIV-1 整合酶催化的链转移反应，IC50 为 3.0 nM。在 PBMCs 中对 HIV-1 Ba-L 的抗病毒 EC50 为 0.22 nM，对 NL432 的 EC50 为 0.34 nM。在 MT-4 细胞中，用 CellTiter-Glo 测得的 EC50 为 0.57 nM， MTT 测得的 EC50 为 1.3 nM，在使用伪型自灭活病毒的 PHIV 测定中 EC50 为 0.5 nM。 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.Cell Viability Assay

体内研究(In Vivo)

Cabotegravir 在小鼠中的半衰期长达 54 天。
Cabotegravir (25 or 50 mg/kg; i.v.; single dose or twice) 保护 SIVmac251 对猕猴 (Macaques) 的感染。 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Zhou T, et al. Creation of a nanoformulated cabotegravir prodrug with improved antiretroviral profiles. Biomaterials. 2018 Jan;151:53-65.
[2]. Reese MJ, et al. Drug interaction profile of the HIV integrase inhibitor cabotegravir: assessment from in vitro studies and a clinical investigation with midazolam. Xenobiotica. 2015 Sep 4:1-12.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 16.67 mg/mL (41.12 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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