N6022|1208315-24-5|-陌孚医药/Medlife

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N6022

目录号: PL04312 纯度: ≥99%

CAS No. :1208315-24-5

商品编号	规格	价格	会员价
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中文名称	N6022
中文别名	N6022 抑制剂;克拉霉素N-氧化物;1-[4-(Aminocarbonyl)-2-methylphenyl]-5-[4-(1H-imidazol-1-yl)phenyl]-1H-pyrrole-2-propanoic acid
英文名称	N6022
英文别名	N6022;3-[1-(4-carbamoyl-2-methylphenyl)-5-(4-imidazol-1-ylphenyl)pyrrol-2-yl]propanoic acid;3-(5-(4-(1H-Imidazol-1-yl)phenyl)-1-(4-carbamoyl-2-methylphenyl)-1H-pyrrol-2-yl)propanoic acid;3-{1-(4-Carbamoyl-2-Methylphenyl)-5-[4-(1h-Imidazol-1-Yl)phenyl]-1h-Pyrrol-2-Yl}propanoic Acid;CHEMBL1738699;KB-79203;N-6022;SureCN244480;1-[4-(Aminocarbonyl)-2-methylphenyl]-5-[4-(1H-imidazol-1-yl)phenyl]-1H-pyrrole-2-propanoic acid
Cas No.	1208315-24-5
分子式	C₂₄H₂₂N₄O₃
分子量	414.46
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情

N6022 是一种有效的，选择性的，可逆的 S-Nitrosoglutathione reductase (GSNOR) 抑制剂，IC₅₀ 值为 8 nM。

生物活性

N6022 is a potent, selective, reversible, and efficacious S-Nitrosoglutathione reductase(GSNOR) inhibitor with IC 50 of 8 nM.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: 8 nM (GSNOR)

体外研究(In Vitro)

N6022 shows concentration-dependent binding to rat plasma proteins. N6022 has more effect on ATP at lower drug concentrations (20 μM) than on GSH. N6022 binds in the GSNO substrate binding pocket like a competitive inhibitor with an IC50 of 8 nM and a Ki of 2.5 nM. N6022 is uncompetitive with cofactors NAD and NADH. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

N6022 (50 mg/kg)-treated rats show a slight increase in the incidence of granulomas. In serum, N6022 remains in solution up to 5 mg/mL. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Sun X, et al. Structure-activity relationships of pyrrole based S-nitrosoglutathione reductase inhibitors: pyrrole regioisomers and propionic acid replacement. Bioorg Med Chem Lett. 2011 Jun 15;21(12):3671-5.
[2]. Colagiovanni DB, et al. A nonclinical safety and pharmacokinetic evaluation of N6022: a first-in-class S-nitrosoglutathione reductase inhibitor for the treatment of asthma. Regul Toxicol Pharmacol. 2012 Feb;62(1):115-24.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : ≥ 46 mg/mL (110.99 mM)H₂O : < 0.1 mg/mL (insoluble)

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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