VVD-118313|2875046-27-6|-陌孚医药/Medlife

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VVD-118313

目录号: PL04355 纯度: ≥99%

CAS No. :2875046-27-6

商品编号	规格	价格	会员价
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中文名称	VVD-118313
英文名称	VVD-118313
英文别名	2-Propyn-1-one, 1-[(3S)-3-(3,4-dichlorophenyl)-1-piperidinyl]-3-[(3R)-1-(methylsulfonyl)-3-pyrrolidinyl]-;VVD-118313
Cas No.	2875046-27-6
分子式	C₁₉H₂₂Cl₂N₂O₃S
分子量	429.36
包装储存	Powder -20°C 3 years；In solvent -80°C 6 months

产品详情	VVD-118313 (compound 5a) 是一个有效的选择性 JAK1 抑制剂。VVD-118313 靶向异构体限制性变构半胱氨酸 (C817)，阻断 JAK1 依赖的反式磷酸化和细胞因子信号。VVD-118313 可用于癌症的研究。
生物活性	VVD-118313 (compound 5a) is a potent, selective JAK1 inhibitor. VVD-118313 targets an isoform-restricted allosteric cysteine to block JAK1-dependent trans-phosphorylation and cytokine signaling. VVD-118313 can be used for research of cancer.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	JAK1
体外研究(In Vitro)	VVD-118313 (化合物 5a；0.01-10μM；3 小时；原代人 PBMC) 靶向 C817 以抑制 JAK1，并靶向 C838 以抑制 JAK2。VVD-118313 以剂量依赖性方式抑制半胱氨酸反应性。 VVD-118313 (2 μM, 2 h) 在表达 WT 或 C810A-JAK1 的 22Rv1 细胞中阻断 IFNα 模拟的 STAT1 和 IL-6 刺激的 STAT3 磷酸化。VVD-118313 还阻断野生型 JAK1 和 C810A-JAK1 的组成型磷酸化。 VVD-118313 (0.01-10 μM) 选择性抑制原代人免疫细胞中的 JAK1 信号传导。VVD-118313 以剂量依赖性方式抑制人 PBMC 中 JAK1 依赖性 IFNα-pSTAT1、IL-6-pSTAT3 和 IL-2-pSTAT5 通路。 VVD-118313 (0.1-0.4 μM; 24 h) 抑制 T 细胞活化诱导。VVD-118313 通过降低 CD25 T 细胞的比例来抑制与 αCD3/αCD28 共刺激的人 T 细胞的活化。VVD-118313 阻断 Th1 极化细胞因子 IFNγ 的分泌并增加 IL-2 的产生。 VVD-118313 (0.1-0.5 μM; 2 h) 抑制促炎细胞因子和趋化因子的产生。VVD-118313 抑制多种促炎趋化因子的诱导，包括 CCL2/MCP-1、CXCL10/IP-10 和 CCL4/MIP-1β。 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究(In Vivo)	VVD-118313 (化合物 5a；25-50 mg/kg；皮下注射；单剂量) 抑制 TYK2 敲除小鼠中的 JAK1 信号传导。 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: TYK2 knockout mice
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；In solvent -80°C 6 months
参考文献	[1]. Kavanagh ME, et, al. Selective inhibitors of JAK1 targeting an isoform-restricted allosteric cysteine. Nat Chem Biol. 2022 Sep 12.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 100 mg/mL (232.90 mM; Need ultrasonic)配制储备液

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产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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