Pelitrexol|446022-33-9|(AG 2037)-陌孚医药/Medlife

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Pelitrexol (Synonyms: AG 2037)

目录号: PL04071 纯度: ≥98%

CAS No. :446022-33-9

商品编号	规格	价格	会员价
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中文名称	Pelitrexol
中文别名	N-((5-(2-((6S)-2-氨基-1,4,5,6,7,8-六氢-4-氧代吡啶并[2,3-d]嘧啶-6-基)乙基)-4-甲基-2-噻吩)甲酰基)-L-谷氨酸
英文名称	Pelitrexol
英文别名	Pelitrexol;N-((5-(2-((6S)-2-Amino-1,4,5,6,7,8-hexahydro-4-oxopyrido[2,3-d]pyrimidin-6-yl)ethyl)-4-methyl-2-thienyl)carbonyl)-L-glutamic acid;AG 2037;(2S)-2-(((5-(2-((6S)-2-Amino-4-oxo-1,4,5,6,7,8-hexahydropyrido(2,3-D)pyrimidin-6-yl)ethyl)-4-methylthiophen-2-yl)carbonyl)amino)pentanedioic acid;L-Glutamic acid,N-((5-(2-((6S)-2-amino-1,4,5,6,7,8-hexahydro-4-oxopyrido(2,3-D)pyrimidin-6-yl)ethyl)-4-methyl-2-thienyl)carbonyl);Unii-dht6E8m4kp
Cas No.	446022-33-9
分子式	C₂₀H₂₅N₅O₆S
分子量	463.51
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情

Pelitrexol (AG 2037) 是甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶 (GARFT) 的抑制剂。Pelitrexol 还通过降低 GTP 结合的 Rheb (mTORC1 专性激活剂) 水平来抑制 mTORC1。Pelitrexol 在小鼠模型中显示出强大的肿瘤生长抑制作用。

生物活性

Pelitrexol (AG 2037) is an inhibitor of glycinamide ribonucleotide formyltransferase (GARFT), a purine biosynthetic enzyme. Pelitrexol also inhibits mTORC1 by reducing GTP-bound Rheb level, a mTORC1 obligate activator. Pelitrexol shows robust tumor growth suppression in mice.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

GARFT

体外研究(In Vitro)

Pelitrexo (150 nM; 24 h) profoundly inhibits mTORC1 activity by reducing intracellular guanine nucleotides level as well as GTP-bound Rheb protein level in A549 cells.
Pelitrexo (0-1000 mM; 16 h) strongly inhibits the phosphorylation level of ribosomal protein S6 (S6RP), S6K1, and Chk1 in a dose-dependent manner in NCI-H460 cells.
Pelitrexo (100 nM; 48 h) arrests cell cycle at G1 phase in NCI-H460 cells.
has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

Pelitrexo (10 mg/kg, 20 mg/kg; i.p.; every 4 days for 3 weeks) provokes both mTORC1 inhibition and robust tumor growth suppression in mice bearing nonsmall-cell lung cancer (NSCLC) xenografts.
Pelitrexo (20 mg/kg; i.p.; every 4 days for 3 weeks) inhibits GARFT-dependent purine biosynthesis and blocks mTORC1 function.
has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Emmanuel N, et al. Purine Nucleotide Availability Regulates mTORC1 Activity through the Rheb GTPase. Cell Rep. 2017 Jun 27;19(13):2665-2680.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 25 mg/mL (53.94 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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