MK-5046|1022152-70-0|-陌孚医药/Medlife

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MK-5046

目录号: PL04002 纯度: ≥99%

CAS No. :1022152-70-0

商品编号	规格	价格	会员价
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PL04002-10mg	10mg	¥4327.27	请登录
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中文名称	MK-5046
中文别名	(alphaS)-alpha-[4-(1H-吡唑-1-基)苯基]-alpha-(三氟甲基)-5-[[1-(三氟甲基)环丙基]甲基]-1H-咪唑-2-乙醇;MK-5046
英文名称	MK-5046
英文别名	2-Propenamide, N-[4-[(3-chloro-4-fluorophenyl)amino]-7-[3-methyl-3-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-butyn-1-yl]-6-quinazolinyl]-;(2S)-1,1,1-Trifluoro-2-[4-(1H-pyrazol-1-yl)phenyl]-3-(4-{[1-(trif luoromethyl)cyclopropyl]methyl}-1H-imidazol-2-yl)-2-propanol;(2S)-1,1,1-TRIFLUORO-2-(4-PYRAZOL-1-YLPHENYL)-3-[5-[[1-(TRIFLUOROMETHYL)CYCLOPROPYL]METHYL]-1H-IMIDAZOL-2-YL]PROPAN-2-OL;MK-5046;MK5046 peak 2;(alphaS)-alpha-[4-(1H-Pyrazol-1-yl)phenyl]-alpha-(trifluoromethyl)-5-[[1-(trifluoromethyl)cyclopropyl]methyl]-1H-imidazole-2-ethanol
Cas No.	1022152-70-0
分子式	C₂₇H₂₈N₆OFCl
分子量	507.00
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情	MK-5046 是一种强效的、选择性的、具有口服活性的 Bombesin 受体亚型 3 (BRS-3) 变构激动剂，对 hBRS-3 的 IC₅₀ 和 EC₅₀ 值分别为 27 和 25 nM。MK-5046 抑制食物诱导肥胖 (DIO) 小鼠模型的食物摄入并降低体重。MK-5046 可用于肥胖的研究。
生物活性	MK-5046 is a potent, selective and orally active Bombesin receptor subtype-3 (BRS-3) allosteric agonist with an IC 50 and an EC 50 value of 27 and 25 nM for hBRS-3, respectively. MK-5046 inhibits food intake and reduces body weight of diet-induced obese (DIO) mouse models. MK-5046 can be used for the research of obesity.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	IC50: 28 nM (human BRS3), 5.4 nM (mouse BRS3), 1.2 nM (rat BRS3), 6.5 nM (dog BRS3), 50 nM (rhesus BRS3)
体外研究(In Vitro)	MK-5046 对人、小鼠、大鼠、狗和猕猴 BRS3 的 IC50 值分别为 28、5.4、1.2、6.5 和 50 nM。 MK-5046 对人、小鼠、大鼠、狗和猕猴 BRS3 的 Ki 值分别为 3.4、1.6、0.6、9.9 和 2.4 nM。 MK-5046 对人、小鼠、大鼠、狗和猕猴 BRS3 的 EC50 值分别为 14、21、2.2、1.6 和 6.9 nM 。 MK-5046 抑制兔钙离子通道 diltiazem (DLZ) 位点，IC50 值为 1.9 μM。 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究(In Vivo)	MK-5046 (3, 10 和 30 mg/kg；口服，一次) 抑制食物摄入，并提高饮食诱导肥胖 (DIO) 小鼠的静息代谢率 (MR) 和体温。 MK-5046 (5，25 和 50 mg/kg；皮下注射，每天一次，连续 14 天) 显著降低 DIO 小鼠的体重和食物摄入量。 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model:
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Guan XM, et al. Antiobesity effect of MK-5046, a novel bombesin receptor subtype-3 agonist. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Feb;336(2):356-364. [2]. Sebhat IK, et al. Discovery of MK-5046, a Potent, Selective Bombesin Receptor Subtype-3 Agonist for the Treatment of Obesity. ACS Med Chem Lett. 2010 Oct 18;2(1):43-47.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 14.29 mg/mL (32.16 mM; Need ultrasonic)配制储备液

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产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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