GNF2133|2561414-56-8|-陌孚医药/Medlife

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GNF2133

目录号: PL03970 纯度: ≥98%

CAS No. :2561414-56-8

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产品详情	GNF2133 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 DYRK1A 抑制剂，对 DYRK1A 和 GSK3β 的 IC₅₀ 分别为 0.0062、>50 µM。GNF2133 对大鼠和人原代 β 细胞具有良好的增殖能力和功效。GNF2133 显著提高葡萄糖处理能力并增加胰岛素分泌。GNF2133 具有研究1型糖尿病的潜力。
生物活性	GNF2133 is a potent, selective and orally active DYRK1A inhibitor with IC 50 s of 0.0062, >50 μM for DYRK1A and GSK3β, respectively. GNF2133 shows good proliferation potency and efficacy on rat and human primary β-cell. GNF2133 significantly improves glucose disposal capacity and increases insulin secretion. GNF2133 has the potential for the research of type 1 diabetes.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	DYRK1 DYRK1A 0.0062 μM (IC50)
体内研究(In Vivo)	GNF2133 (30 mg/kg; p.o.) shows good oral absorption with oral bioavailability of 22.3%. GNF2133 (30 mg/kg; p.o.; once a day for 5 days) shows the ability to proliferate β-cells in vivo. GNF2133 (3, 10, 30 mg/kg) significantly improves glucose disposal capacity and increased insulin secretion in RIP-DTA mice. Pharmacokinetic Parameters of GNF2133 in CD-1 mice. plasma (iv)
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Liu YA, et al. Selective DYRK1A Inhibitor for the Treatment of Type 1 Diabetes: Discovery of 6-Azaindole Derivative GNF2133. J Med Chem. 2020 Mar 26;63(6):2958-2973.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 4 mg/mL (9.21 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)配制储备液

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1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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