AMG 837 calcium hydrate|1259389-38-2|-陌孚医药/Medlife

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AMG 837 calcium hydrate

目录号: PL03872 纯度: ≥98%

CAS No. :1259389-38-2

商品编号	规格	价格	会员价
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PL03872-10mg	10mg	¥1854.55	请登录
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中文名称	AMG 837 calcium hydrate
中文别名	AMG 837 (calcium hydrate)
英文名称	AMG 837 calcium hydrate
英文别名	AMG 837 (calciuM hydrate);AMG837 calcium hydrate;AMG-837 calcium hydrate;Calcium;(3S)-3-[4-[[3-[4-(trifluoromethyl)phenyl]phenyl]methoxy]phenyl]hex-4-ynoate;hydrate;AMG 837 calcium hydrate
Cas No.	1259389-38-2
分子式	C₅₂H₄₂CaF₆O₇
分子量	932.95
包装储存	4°C, sealed storage, away from moistur In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

产品详情	AMG 837 calcium hydrate 是 GPR40/FFA1 的有效的、具有口服活性的部分激动剂，抑制 [³H]AMG 837 与人类 FFA1 受体的特异性结合， pIC₅₀ 值为 8.13。AMG 837 calcium hydrate 可增强啮齿动物的胰岛素分泌并降低葡萄糖水平。
生物活性	AMG 837 calcium hydrate is a potent, orally bioavailable and partial agonist of GPR40/FFA1. AMG 837 calcium hydrate inhibits specific [H]AMG 837 binding at the human FFA1 receptor with a pIC 50 of 8.13. AMG 837 calcium hydrate could enhance insulin secretion and lower glucose levels in rodents.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	pIC50: 8.13 (FFA1)
体外研究(In Vitro)	AMG 837 (1 nM-10 μM) stimulates insulin secretion in a glucose-dependent manner with an EC50 of 142±20 nM on islets isolated from mice. AMG 837 stimulates Ca flux with the EC50s of 13.5, 22.6 and 31.7 nM for human, mouse and rat receptors in CHO cells, respectively. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究(In Vivo)	AMG 837 (0.03-0.3 mg/kg; p.o. once daily for 21 days) reduces glucose levels and increases insulin levels following glucose challenge in vivo. AMG 837 (0.03-0.3 mg/kg; a single p.o.) improves glucose tolerance and enhances insulin secretion in Sprague-Dawley rats. AMG 837 (0.5 mg/kg; p.o.) displays excellent oral bioavailability (F?=?84%) and a total plasma C max of 1.4 μM. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	4°C, sealed storage, away from moistur In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)
参考文献	[1]. Daniel CHL, et, al. AMG 837: a novel GPR40/FFA1 agonist that enhances insulin secretion and lowers glucose levels in rodents. PLoS One. 2011; 6(11): e27270. [2]. Houze JB, et, al. AMG 837: a potent, orally bioavailable GPR40 agonist. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Jan 15; 22(2): 1267-70. [3]. Daniel CHL, et, al. Id

溶解度数据	In Vitro: DMSO : ≥ 42 mg/mL (92.22 mM)配制储备液

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产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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