Iclepertin|1421936-85-7|(BI-425809)-陌孚医药/Medlife

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Iclepertin (Synonyms: BI-425809)

目录号: PL03798 纯度: ≥99%

CAS No. :1421936-85-7

商品编号	规格	价格	会员价
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中文名称	Iclepertin
英文名称	Iclepertin
英文别名	M43ZDU10DD;Iclepertin;Iclepertin [INN];Methanone, (5-(methylsulfonyl)-2-((1R)-2,2,2-trifluoro-1-methylethoxy)phenyl)((1R,5R)-1-(5-(trifluoromethyl)-3-isoxazolyl)-3-azabicyclo(3.1.0)hex-3-yl)-;Unii-M43zdu10DD
Cas No.	1421936-85-7
分子式	C₂₀H₁₈F₆N₂O₅S
分子量	512.42
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情

Iclepertin (BI-425809) 是一种有效、选择性且具有口服活性的甘氨酸转运蛋白 1 (GlyT1) 抑制剂。Iclepertin 对 GlyT2 无活性。Iclepertin 可用于阿尔茨海默病和精神分裂症研究。

生物活性

Iclepertin (BI-425809) is a potent, selective and orally active glycine transporter 1 (GlyT1) inhibitor. Iclepertin is inactive against GlyT2. Iclepertin can be used for Alzheimer disease and schizophrenia research.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

GLT1 5.2 mM (IC50, In rat primary neurons ) GLT1

体外研究(In Vitro)

Iclepertin inhibits GlyT1 with the IC50 values of 5.2 nM in rat primary neurons and 5.0 nM in human SK-N-MC cells. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

Single oral administration of Iclepertin induced a dose-dependent increase of glycine cerebrospinal fluid (CSF) levels. Oral administration of Iclepertin in rats induced a dose‐dependent increase of glycine CSF levels from 30% (0.2 mg/kg, not significant) to 78% (2 mg/kg), relative to vehicle. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Holger Rosenbrock, et al. Evaluation of Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of BI 425809, a Novel GlyT1 Inhibitor: Translational Studies. Clin Transl Sci. 2018 Nov;11(6):616-623.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 11.36 mg/mL (22.17 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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