XL019|945755-56-6|-陌孚医药/Medlife

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XL019

目录号: PL03707 纯度: ≥98%

CAS No. :945755-56-6

商品编号	规格	价格	会员价
PL03707-5mg	5mg	¥1112.73	请登录
PL03707-10mg	10mg	¥1854.55	请登录
PL03707-50mg	50mg	¥5563.64	请登录
PL03707-100mg	100mg	¥9272.73	请登录
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中文名称	XL019
中文别名	(2S)-N-(4-(2-((4-(4-吗啉基)苯基)氨基)-4-嘧啶基)苯基)-2-吡咯烷甲酰胺;(2S)-N-[4-[2-[[4-(4-吗啉)苯基]氨基]-4-嘧啶]苯基]-2-吡咯烷羧酰胺;(2S)-N-[4-[2-[[4-(4-吗啉基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]苯基]-2-吡咯烷甲酰胺;2-羟甲基-3-溴吡啶;XL019 抑制剂
英文名称	XL019
英文别名	(S)-N-(4-(2-((4-morpholinophenyl)amino)pyrimidin-4-yl)phenyl)pyrrolidine-2-carboxamide;XL019;(2S)-N-[4-[2-(4-morpholin-4-ylanilino)pyrimidin-4-yl]phenyl]pyrrolidine-2-carboxamide;(2S)-N-[4-[2-[[4-(4-Morpholinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]phenyl]-2-pyrrolidinecarboxamide;(R)-N-(4-(2-(4-MORPHOLINOPHENYLAMINO)PYRIMIDIN-4-YL)PHENYL)PYRROLIDINE-2-CARBOXAMIDE;XL-019;4L1AM42NVA;XL 019;(2S)-N-[4-(2-{[4-(MORPHOLIN-4-YL)PHENYL]AMINO}PYRIMIDIN-4-YL)PHENYL]PYRROLIDINE-2-CARBOXAMIDE;C25H28N6O2;2-Pyrrolidinecarboxamide, N-(4-(2-((4-(4-morpholinyl)pheny;(2S)-N-[4-[2-[[4-(4-Morpholinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]phenyl]-2-pyrrolidinecarboxamide (ACI);(2S)-N-[4-[2-(4-Morpholin-4-ylanilino)pyrimidin-4-yl]phenyl]pyrrolidine-2-carboxamide
Cas No.	945755-56-6
分子式	C₂₅H₂₈N₆O₂
分子量	444.53
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情

XL019 是一种有效的、口服活性的、选择性的 JAK2 抑制剂，对 JAK2，JAK1，JAK3 的 IC₅₀ 分别为 2.2、134.3、214.2 nM。XL019 对JAK2的选择性是 100 多种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶（包括 JAK 家族的其他成员）的 50 倍或更高。XL019 对 JAK2 V617F 和野生型 JAK2 细胞中 STAT3 和

生物活性

XL019 is a potent, orally active, and selective JAK2 inhibitor, with IC 50 s of 2.2, 134.3, and 214.2 nM for JAK2, JAK1 and JAK3, respectively. XL019 shows 50-fold or greater selectivity for JAK2, versus a panel of over 100 serine/threonine and tyrosine kinases, including other members of the JAK family. XL019 potently inhibits STAT3 and STAT5 phosphorylation in cells harboring either JAK2V617F or wild-type JAK2.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

JAK2 2.2 nM (IC50) JAK3 214.2 nM (IC5

体内研究(In Vivo)

XL019 (100-300 mg/kg; p.o.; twice daily for 14 days) inhibits HEL.92.1.7 xenograft tumor growth.
XL019 (10 mg/kg) treatment shows that the C max , t 1/2 and V d were 5.24 μM, 1.94 hours, 5.319 L/kg, respectively. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Forsyth T, et al. SAR and in vivo evaluation of 4-aryl-2-aminoalkylpyrimidines as potent and selective Janus kinase 2 (JAK2) inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Dec 15;22(24):7653-8.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 25 mg/mL (56.24 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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