ASP4132|1640294-30-9|-陌孚医药/Medlife

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ASP4132

目录号: PL03601 纯度: ≥98%

CAS No. :1640294-30-9

商品编号	规格	价格	会员价
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PL03601-10mg	10mg	¥3090.91	请登录
PL03601-25mg	25mg	¥5563.64	请登录
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PL03601-10mM*1mLinDMSO	10mM*1mLinDMSO	¥3189.82	请登录

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中文名称	ASP4132
英文名称	ASP4132
英文别名	ASP4132;s8953;[6-[1-[(6-Methoxypyridin-3-yl)methyl]piperidin-4-yl]-1H-benzimidazol-2-yl]-[4-[[4-(trifluoromethyl)p
Cas No.	1640294-30-9
分子式	C₄₆H₅₁F₃N₆O₈S₂
分子量	937.06
包装储存	4°C, sealed storage, away from moistur In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

产品详情

ASP4132 是一种具有口服活性，有效的 AMPK 激活剂，EC₅₀ 为 18 nM。ASP4132 具有抗癌活性，可在乳腺癌异种移植小鼠模型中促使肿瘤消退。

生物活性

ASP4132 is an orally active, potent AMPK activator with an EC 50 of 18 nM. ASP4132 has anti-cancer activity and makes tumor regression in breast cancer xenograft mouse models.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

AMPK 18 nM (EC50)

体外研究(In Vitro)

ASP4132 shows comparable cell growth inhibitory (IC50=0.014 μM) activity against MDA-MB-453 breast cancer cell.
ASP4132 shows relatively weak antiproliferative activity against SK-BR-3 (IC50>3 μM).
has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

ASP4132 (0.5-8 mg/kg; PO; once daily; for 21 days) causes the tumor growth inhibition and regression.
ASP4132 (1 mg/kg; IV or PO) has a T 1/2 of 3.6 hours, a CL tot of 19 mL/min?kg, and a V ss of 4.6 L/kg for rats for IV.
ASP4132 is stable in human liver microsomes (HLM CL int, vitro =61 mL/min?kg).
has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moistur In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Kazuyuki Kuramoto, et al. Development of a Potent and Orally Active Activator of Adenosine Monophosphate-Activated Protein Kinase (AMPK), ASP4132, as a Clinical Candidate for the Treatment of Human Cancer. Bioorg Med Chem. 2020 Mar 1;28(5):115307.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 250 mg/mL (266.79 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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