EDP-305|1933507-63-1|-陌孚医药/Medlife

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EDP-305

目录号: PL03436 纯度: ≥96%

CAS No. :1933507-63-1

商品编号	规格	价格	会员价
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PL03436-10mg	10mg	¥7418.18	请登录
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PL03436-10mM*1mLinDMSO	10mM*1mLinDMSO	¥4760.00	请登录

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中文名称	EDP-305
中文别名	4-(1,1-二甲基乙基)-N- [[[(3\|A,5\|A,6\|A,7\|A)-6-乙基-3,7-二羟基-24-诺胆碱-23-基]氨基]羰基]-苯磺酰胺
英文名称	EDP-305
英文别名	Benzenesulfonamide, 4-(1,1-dimethylethyl)-N-[[[(3\|A,5\|A,6\|A,7\|A)-6-ethyl-3,7-dihydroxy-24-norcholan-;Benzenesulfonamide, 4-(1,1-dimethylethyl)-N-[[[(3\|A,5\|A,6\|A,7\|A)-6-ethyl-3,7-dihydroxy-24-norcholan-;EDP-305
Cas No.	1933507-63-1
分子式	C₃₆H₅₈N₂O₅S
分子量	630.92
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情

EDP-305 是一种口服有效且选择性的 farnesoid X 受体 (FXR) 激动剂，其 EC₅₀ 值为 34 nM (CHO 细胞嵌合性 FXR) 和 8 nM (HEK 细胞全长 FXR)。EDP-305 显示出强大而持久的抗纤维化作用。EDP-305 可用于原发性胆道胆管炎 (PBC) 和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 研究。

生物活性

EDP-305 is an orally active, potent and selective farnesoid X receptor (FXR) agonist, with EC 50 values of 34 nM (chimeric FXR in CHO cells) and 8 nM (full-length FXR in HEK cells). EDP-305 shows a potent and consistent antifibrotic effect. EDP-305 can be used for primary biliary cholangitis (PBC) and non-alcoholic steatohepatitis (NASH) research.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: 8 ± 3 nM (Full-length FXR in HEK cells), 34 ± 8 nM (Chimeric FXR in CHO cells), >15000 nM (TGR5 in CHO cells)

体外研究(In Vitro)

EDP‐305 (10 μM, 72 h) directly activates FXR in liver hepatoctyes but not stellate cells.
EDP-305 (0-5 μM, 16 h) increases the expression of the FXR target gene, SHP, and downregulates CYP7A1 expression in HepaRG hepatocytes. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.Western Blot Analysis

体内研究(In Vivo)

EDP‐305 (0-30 mg/kg, Oral gavage, daily for 2 weeks) reduces serum markers of liver injury, and reduces liver fibrosis in a dose-dependent manner in BDL rats.
EDP‐305 (0-30 mg/kg, Oral gavage, daily for 6 weeks) reduces liver fibrosis in a dose-dependent manner in CDAHFD mice. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Erstad DJ, et al. Molecular magnetic resonance imaging accurately measures the antifibrotic effect of EDP-305, a novel farnesoid X receptor agonist. Hepatol Commun. 2018 May 21;2(7):821-835.
[2]. Chau M, et al. Characterization of EDP-305, a Highly Potent and Selective Farnesoid X Receptor Agonist, for the Treatment of Non-alcoholic Steatohepatitis[J]. International Journal of Gastroenterology, 2019(1).

溶解度数据	In Vitro: DMSO : ≥ 100 mg/mL (158.50 mM)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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