Zatebradine|85175-67-3|-陌孚医药/Medlife

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Zatebradine

目录号: PL03395 纯度: ≥99%

CAS No. :85175-67-3

商品编号	规格	价格	会员价
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PL03395-10mg	10mg	¥2101.82	请登录
PL03395-50mg	50mg	¥8530.91	请登录
PL03395-100mg	100mg	询价	询价
PL03395-200mg	200mg	询价	询价
PL03395-10mM*1mLinDMSO	10mM*1mLinDMSO	¥1346.40	请登录

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中文名称	Zatebradine
中文别名	扎替雷定
英文名称	Zatebradine
英文别名	2H-3-Benzazepin-2-one,3-[3-[[2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethyl]methylamino]propyl]-1,3,4,5-tetrahydro-7,8-dimethoxy-;3-[3-[2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethyl-methylamino]propyl]-7,8-dimethoxy-2,5-dihydro-1H-3-benzazepin-4-one;UL-FS49;ZATEBRADINE;[14C]-Zatebradine;3-[3-[(3,4-Dimethoxy phenethyl)methylamino]-propyl]-1,3,4,5-tetrahydro-7,8-dimethoxy-2H-3-benzazepin-2-one;7,8-dimethoxy-3-<3-<<2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethyl>-methylamino>propyl>-1,3,4,5-tetrahydro-2H-benzazepin-2-one;UL-FS-49;Zatebradina;Zatebradina [INN-Spanish];Zatebradine [INN];Zatebradinum;Zatebradinum [INN-Latin]
Cas No.	85175-67-3
分子式	C₂₆H₃₆N₂O₅
分子量	456.57
包装储存	Pure form -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情	Zatebradine (UL-FS-49 (free base); UL-FS-49CL (free base)) 是一种高效的 HCN Channel 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 1.96 µM。Zatebradine 会阻止通过人类 HCN1，HCN2，HCN3 和 HCN4 通道的缓慢内向电流，其 IC₅₀ 值分别为 1.83 µM，2.21 µM，1.90 µM 和 1.88 µM。
生物活性	Zatebradine (UL-FS-49 (free base); UL-FS-49CL (free base)) is a potent inhibitor of hyperpolarization-activated cyclic nucleotide-gated (HCN) channels with an IC 50 value of 1.96 μM. Zatebradine blocks the slow inward current through human HCN1, HCN2, HCN3 and HCN4 channels, with IC 50 values of 1.83 μM, 2.21 μM, 1.90 μM and 1.88 μM, respectively.
性状	Oil
IC50 & Target[1][2]	IC50: 1.96 μM (HCN channels)
体外研究(In Vitro)	The use-dependent blockade by Zatebradine of the cardiac pacemaker current from rabbit sino-atrial node cells has an apparent Kd of 480 nM. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究(In Vivo)	Zatebradine (0-20 mg/kg; intraperitoneal injection; for 30 minutes; male C57/Bl6-mice) reduces the heart rate dose-dependently from 600 to 200 bpm with ED 50 value of 1.8 mg/kg and induces increasing arrhythmia. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. An
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Pure form -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Stieber J, et al. Bradycardic and proarrhythmic properties of sinus node inhibitors. Mol Pharmacol. 2006 Apr;69(4):1328-37. Epub 2005 Dec 30. [2]. Van Bogaert PP, et al. Use-dependent blockade of cardiac pacemaker current (If) by cilobradine and zatebradine. Eur J Pharmacol. 2003 Oct 8;478(2-3):161-71.

溶解度数据	In Vitro: Ethanol : 100 mg/mL (219.02 mM; Need ultrasonic)DMSO : ≥ 50 mg/mL (109.51 mM)

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产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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