GSK215|2743427-26-9|-陌孚医药/Medlife

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GSK215

目录号: PL03290 纯度: ≥99%

CAS No. :2743427-26-9

商品编号	规格	价格	会员价
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PL03290-10mg	10mg	¥6082.91	请登录
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PL03290-50mg	50mg	¥18545.45	请登录
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中文名称	GSK215
英文名称	GSK215
英文别名	GSK215
Cas No.	2743427-26-9
分子式	C₅₀H₅₉F₃N₁₀O₆S
分子量	985.13
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情	GSK215 是一种有效且具有选择性的 PROTAC 粘着斑激酶 (FAK) 降解剂，pDC₅₀ 值为 8.4。GSK215 是由 VHL E3 连接酶粘合剂和FAK 抑制剂 VS-4718 联合设计的。GSK215 诱导 FAK 快速而持久性的降解，对 FAK 水平产生长期影响，并显著降低药代动力学/药效学 (PK/PD)。
生物活性	GSK215 is a potent and selective PROTAC focal adhesion kinase (FAK) degrader with a pDC 50 of 8.4. GSK215 is designed by a binder for the VHL E3 ligase and the FAK inhibitor VS-4718. GSK215 induces rapid and prolonged FAK degradation, giving a long-lasting effect on FAK levels and a marked pharmacokinetic/pharmacodynamics (PK/PD) disconnect.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	PROTAC; pDC50: 8.4 (FAK)
体外研究(In Vitro)	GSK215 (0.1-1000 nM; 2 h) effectively increases the FAK degradation by >90% and determines a DC50 of 1.3 nM in A549 cells. GSK215 induced degradation is proteasome and ubiquitin dependent. GSK215 (above 100 nM, 6h) reduces primarily kinases CDK7, RPS6KA3, MET and GAK. GSK215 (100 nM, 48 h) inhibits migration, invasion and collagen deposition in A549 cells. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究(In Vivo)	GSK215 (8 mg/kg; i.h.; once) degrades FAK, and shows the C max and t max values of 526 ng/mL and 0.33 hours, respectively. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model:
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Law RP, Nunes J, Chung CW, et al. Discovery and Characterisation of Highly Cooperative FAK-Degrading PROTACs [published online ahead of print, 2021 Aug 20]. Angew Chem Int Ed Engl. 2021;10.1002/anie.202109237.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 250 mg/mL (253.77 mM; Need ultrasonic)配制储备液

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产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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