HS271|2410393-15-4|-陌孚医药/Medlife

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HS271

目录号: PL03246 纯度: ≥99%

CAS No. :2410393-15-4

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中文名称	HS271
英文名称	HS271
英文别名	HS271;N-[2-[2-(dimethylamino)ethyl]-6-(2-hydroxypropan-2-yl)indazol-5-yl]-6-(trifluoromethyl)pyridine-2-ca
Cas No.	2410393-15-4
分子式	C₂₁H₂₄F₃N₅O₂
分子量	435.44
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情	HS271 是一个强效的、口服有效的、选择性的 IRAK4 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 7.2 μM。HS271 具有优越的体外酶活性和细胞活性，同时也表现出极好的药代动力学特征。
生物活性	HS271 is a highly potent, orally active and selective IRAK4 inhibitor, with an IC 50 of 7.2 μM. HS271 exhibits superior enzymatic and cellular activities, as well as excellent pharmacokinetic properties.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	IRAK4 7.2 μM (IC50)
体内研究(In Vivo)	HS271 (15-150 mg/kg) displays robust in vivo antiinflammatory efficacy as evaluated in rat models of LPS induced TNFα production collageninduced arthritis. HS271 exhibits a t 1/2 of 3.3 h and C max of 2107 ng/mL. HS271 is stable in liver microsome assays across other species, including rat, mouse, monkey, and human. HS271 exhibits oral bioavailability of 67.3%, 58.2%, 14.4&% and 49% in mouse, rat, dog and monkey, respectively. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Wenqiang Zhai, et al. Discovery and optimization of a potent and selective indazolamine series of IRAK4 inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2020 Nov 24;31:127686.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 100 mg/mL (229.65 mM; Need ultrasonic)配制储备液

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1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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