Androgen receptor antagonist 1|1338812-36-4|-陌孚医药/Medlife

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Androgen receptor antagonist 1

目录号: PL03191 纯度: ≥99%

CAS No. :1338812-36-4

商品编号	规格	价格	会员价
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PL03191-10mg	10mg	¥9890.91	请登录
PL03191-25mg	25mg	¥19163.64	请登录
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PL03191-100mg	100mg	询价	询价
PL03191-200mg	200mg	询价	询价
PL03191-10mM*1mLinDMSO	10mM*1mLinDMSO	¥6120.00	请登录

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中文名称	Androgen receptor antagonist 1
英文名称	Androgen receptor antagonist 1
英文别名	Androgen receptor antagonist 1;BDBM50356995;N-[3-(3-chloro-4-cyanophenoxy)-2,2,4,4-tetramethylcyclobutyl]-1-(2-hydroxyethyl)pyrazole-4-carboxamide
Cas No.	1338812-36-4
分子式	C₂₁H₂₅ClN₄O₃
分子量	416.90
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情	Androgen receptor antagonist 1 是一种口服有效的完整雄激素受体 (AR) 拮抗剂，IC₅₀ 为 59 nM。Androgen receptor antagonist 1 可用于合成 PROTAC AR 降解剂，1 μM 和 10 μM PROTAC AR 降解剂作用于 LNCaP 细胞，分别导致 24% 和 47% AR 蛋白降解。
生物活性	Androgen receptor antagonist 1 is an orally available full androgen receptor (AR) antagonist with an IC 50 of 59 nM. Androgen receptor antagonist 1 (Compound 6) can be used in the synthesis of PROTAC AR degraders, which results 24% and 47 % AR protein degradation in LNCaP cells at 1 μM and 10 μM, respectively.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	IC50: 59 nM (androgen receptor)
体外研究(In Vitro)	Androgen receptor antagonist 1 (Compound 26; 1 nM-100 μM) shows significant cell growth inhibition effects for LNCaP and LNAR cells but not DU145 cells. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.Cell Proliferation Assay
体内研究(In Vivo)	Androgen receptor antagonist 1 (Compound 26; 100 mg/kg once a day for 5 weeks) demonstrates excellent in vivo tumor growth inhibition upon oral administration in a castration-resistant prostate cancer (CRPC) animal model. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Mo
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Guo C, et al. Discovery of aryloxy tetramethylcyclobutanes as novel androgen receptor antagonists. J Med Chem. 2011 Nov 10;54(21):7693-704. [2]. Han X, et al. Discovery of ARD-69 as a Highly Potent Proteolysis Targeting Chimera (PROTAC) Degrader of Androgen Receptor (AR) for the Treatment of Prostate Cancer. J Med Chem. 2019 Jan 24;62(2):941-964.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 100 mg/mL (239.87 mM; Need ultrasonic)配制储备液

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产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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