Mirk-IN-1|1386979-55-0|(Dyrk1B/A-IN-1)-陌孚医药/Medlife

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Mirk-IN-1 (Synonyms: Dyrk1B/A-IN-1)

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CAS No. :1386979-55-0

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中文名称	Mirk-IN-1
中文别名	Mirk-IN-1;DYRK1B和DYRK1A抑制剂(MIRK-IN-1);化合物 T16078
英文名称	Mirk-IN-1
英文别名	TC-S 7004;A-IN-1;Dyrk1B;Mirk-IN-1;Dyrk1B/1A-IN-9;Dyrk1B/A-IN-1;N-(2-Chloro-5-(3-chlorobenzylcarbamoyl)phenyl)-2-methoxy-7-oxo-7,8-dihydropyrido[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide;N-[2-Chloro-5-[[[(3-chlorophenyl)methyl]amino]carbonyl]phenyl]-7,8-dihydro-2-methoxy-7-oxopyrido[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide;BDBM50444379;A908185;2-methoxy-7-oxo-7,8-dihydro-pyrido[2,3-d]pyrimidine-6-carboxylic acid [2-chloro-;Mirk inhibitor 1;Pyrido[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide, N-[2-chloro-5-[[[(3-chlorophenyl)methyl]amino]carbonyl]phenyl]-7,8-dihydro-2-methoxy-7-oxo-
Cas No.	1386979-55-0
分子式	C₂₃H₁₇Cl₂N₅O₄
分子量	498.32
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情	Mirk-IN-1(Dyrk1B/A-IN-1)是Dyrk1B和Dyrk1A高效选择性抑制剂，IC50值分别为68和22nM。
生物活性	Mirk-IN-1 is a potent inhibitor of Dyrk1B(Mirk kianse) and Dyrk1A with IC50 of 68±48 nM and 22±8 nM respectively. IC50 value: 68±48/22±8 nM (Dyrk1B/Dyrk1A) [1] Target: Dyrk inhibitor Mirk-IN-1 had an EC50 of 1.9 ±0.2 mmol/L on SW620 cells. At a much higher concentration of 10 mmol/L in a kinase assay, Mirk-IN-1 inhibited the activities of DYRK1A, ABL, FLT3, and MARK1 by 88%, 64%, 56%, and 73%, respectively [1]. Mirk-IN-1 was able to block tumor cells from undergoing reversible arrest in a quiescent G0 state and enable some cells to exit quiescence [2].
性状	Solid
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Ewton DZ, et al. Inactivation of mirk/dyrk1b kinase targets quiescent pancreatic cancer cells. Mol Cancer Ther. 2011 Nov;10(11):2104-14. [2]. Anderson K, et al. Pyrido[2,3-d]pyrimidines: discovery and preliminary SAR of a novel series of DYRK1B and DYRK1A inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2013 Dec 15;23(24):6610-5.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 5 mg/mL (10.03 mM; Need ultrasonic)H₂O : < 0.1 mg/mL (insoluble)配制储备液

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1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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