2,6-Dichloro-N-(2-(cyclopropanecarboxamido)pyridin-4-yl)benzamide|1258292-64-6|-陌孚医药/Medlife

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2,6-Dichloro-N-(2-(cyclopropanecarboxamido)pyridin-4-yl)benzamide

目录号: PL02448 纯度: ≥98%

CAS No. :1258292-64-6

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中文名称	2,6-Dichloro-N-(2-(cyclopropanecarboxamido)pyridin-4-yl)benzamide
中文别名	2,6-二氯-N-[2-[(环丙基羰基)氨基]-4-吡啶基]苯甲酰胺
英文名称	2,6-Dichloro-N-(2-(cyclopropanecarboxamido)pyridin-4-yl)benzamide
英文别名	GDC-046;2,6-Dichloro-N-{2-[(Cyclopropylcarbonyl)amino]pyridin-4-Yl}benzamide;GDC046;C16H13Cl2N3O2;4gih;4gmy;0X5;SYN1198;BCP20670;BDBM50434821;Q27451503;2,6-Dichloro-N-(2-(cyclopropanecarboxamido)pyridin-4-yl)benzamide
Cas No.	1258292-64-6
分子式	C₁₆H₁₃Cl₂N₃O₂
分子量	350.20
包装储存	4°C, protect from light In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

产品详情	GDC-046 是一种有效的，具有口服活性的选择性 TYK2 抑制剂，对 TYK2，JAK1，JAK2 和 JAK3 的 K_i 分别为 4.8、0.7、0.7 和 0.4 nM。
生物活性	GDC-046 is a potent, selective, and orally bioavailable TYK2 inhibitor with K i s of 4.8, 0.7, 0.7, and 0.4 nM for TYK2, JAK1, JAK2, and JAK3, respectively.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	Tyk2 4.8 nM (Ki) JAK1 0.7 nM (Ki)
体外研究(In Vitro)	In cell-based assays, GDC-046 demonstrates reasonable potency in blocking the IL-12 pathway (IL-12 pSTAT4 EC50=380 nM) while displaying less activity in the EPO (JAK2) pathway (EPO pSTAT5 EC50=1700 nM) and IL-6 (JAK1) pathway (IL-6 pSTAT3 EC50=2000 nM). has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究(In Vivo)	In mice, GDC-046 exhibits relatively high clearance (65 mL/min/kg) when dosed intravenously (i.v. 1 mg/kg) and exhibits modest oral exposure (AUC=2.6 μM·h at p.o. 5 mg/kg). has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	4°C, protect from light In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)
参考文献	[1]. Jun Liang, et al. Lead Optimization of a 4-aminopyridine Benzamide Scaffold to Identify Potent, Selective, and Orally Bioavailable TYK2 Inhibitors. J Med Chem. 2013 Jun 13;56(11):4521-36.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 62.5 mg/mL (178.47 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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