AMG-208|1002304-34-8|-陌孚医药/Medlife

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AMG-208

目录号: PL02440 纯度: ≥99%

CAS No. :1002304-34-8

商品编号	规格	价格	会员价
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中文名称	AMG-208
中文别名	7-甲氧基-4-[(6-苯基-1,2,4-三唑并[4,3-B]哒嗪-3-基)甲氧基]喹啉;AMG208 抑制剂;药物活性分子
英文名称	AMG-208
英文别名	7-Methoxy-4-[(6-phenyl-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazin-3-yl)methoxy]quinoline;AMG 208;AMG-208;7-Methoxy-4-((6-phenyl-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazin-3-yl)methoxy)quinoline;7-methoxy-4-[(6-phenyl-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazin-3-yl)methoxy]quinoline;3cd8;AMG208,AMG-208;Triazolopyridazine,4;Quinoline, 7-Methoxy-4-[(6-phenyl-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazin-3-yl)Methoxy]-;7-Methoxy-4-[(6-phenyl-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazin-3-yl)methoxy]quinoline AMG 208
Cas No.	1002304-34-8
分子式	C₂₂H₁₇N₅O₂
分子量	383.40
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情

AMG-208 是一种口服有效的，选择性 c-Met/RON 双抑制剂，对 c-Met 的 IC₅₀ 为 9 nM。AMG-208 是一种 CYP3A4 抑制剂，IC₅₀ 为 32 μM。AMG-208 具有抗癌活性。

生物活性

AMG-208 is an orally active c-Met/RON dual selective inhibitor with an IC 50 of 9 nM for c-Met. AMG-208 is a CYP3A4 inhibitor with an IC 50 of 32 μM. AMG-208 has anti-cancer activity.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

CYP3A4 32 μM (IC50) c-Met 9 nM (IC50

体外研究(In Vitro)

AMG-208 (compound 4) treatment also leads to the inhibition of HGF-mediated c-Met phosphorylation in PC3 cells with IC50 of 46 nM.
Pre-incubation of AMG-208 (compound 1) with human liver microsomes for 30 minutes shows a potent time-dependent inhibition for CYP3A4 metabolic activity with IC50 of 4.1 μM, which is an eightfold decrease relative to the IC50 (32 μM) without preincubation.
has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

In male Sprague Dawley rats, AMG-208 (0.5 mg/kg i.v.) shows a high bioavailability with Cl of 0.37 L/h/kg, Vss of 0.38 L/kg and T1/2 of 1 hour.
has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Albrecht BK, et al. Discovery and optimization of triazolopyridazines as potent and selective inhibitors of the c-Met kinase. J Med Chem. 2008, 51(10), 2879-2882.
[2]. Boezio AA, et al. Discovery and optimization of potent and selective triazolopyridazine series of c-Met inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2009, 19(22), 6307-6312.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 3.33 mg/mL (8.69 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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