CHDI-390576
目录号: PL02415 纯度: ≥99%
CAS No. :1629729-98-1
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中文名称
CHDI-390576
英文名称
CHDI-390576
英文别名
2-(2-Fluorophenyl)-N-hydroxy-2-(4-(5-(trifluoromethyl)pyrimidin-2-yl)phenyl)acetamide;2-(2-fluorophenyl)-N-hydroxy-2-[4-[5-(trifluoromethyl)pyrimidin-2-yl]phenyl]acetamide;CHDI 00390576;2-(2-Fluorophenyl)-N-hydroxy-2-{4-[5-(trifluoromethyl)-2-pyrimidinyl]phenyl}acetamide;CHDI-390576
Cas No.
1629729-98-1
分子式
C19H13F4N3O2
分子量
391.32
包装储存
Powder -20°C 3 years;In solvent -80°C 6 months
产品详情
CHDI-390576,一种有效的细胞渗透性和中枢神经系统渗透性的 IIa 类组织乙酰酶 (HDAC) 抑制剂,IIa 类 HDAC 4、HDAC 5、HDAC 7、HDAC 9 的 IC50 值分别为 54 nM、60 nM、31 nM、50 nM,选择性高于 I 类 HDAC (1, 2, 3) 500 倍,高于 HDAC8 和 IIb 类 HDAC6 亚型约 150 倍。
生物活性
CHDI-390576, a potent, cell permeable and CNS penetrant class IIa histone deacetylase (HDAC) inhibitor with IC 50 s of 54 nM, 60 nM, 31 nM, 50 nM for class IIa HDAC4, HDAC5, HDAC7, HDAC9, respectively, shows >500-fold selectivity over class I HDACs (1, 2, 3) and ~150-fold selectivity over HDAC8 and the class IIb HDAC6 isoform.
性状
Solid
IC50 & Target[1][2]
HDAC4 54 nM (IC50) HDAC5 60 nM (IC50
体外研究(In Vitro)
The affinity (Kd) of CHDI-390576 to the catalytic domain of immobilized HDAC4 is 80 nM.
CHDI-390576 inhibits class I HDACs (1, 3, 8) and class IIb HDAC6 isoforms with IC50s of 39.7μM, 25.8 μM, 9.1 μM, 6.2 μM, respectively. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years;In solvent -80°C 6 months
参考文献
[1]. Luckhurst CA, et al. Development and characterization of a CNS-penetrant benzhydryl hydroxamic acid class IIa histone deacetylase inhibitor. Bioorg Med Chem Lett. 2019 Jan 1;29(1):83-88.
溶解度数据
In Vitro: DMSO : 250 mg/mL (638.86 mM; Need ultrasonic)配制储备液
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1:一般建议:溶解度为Medlife测试数据,可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考,具体以实验方案为准。

2:储存条件:粉末-20°C一般情况可以保存3年,溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异,请细致阅读产品信息,并辅助参考相关文献描述。

The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2