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(Rac)-Tavapadon (Synonyms: (Rac)-PF-06649751; (Rac)-CVL-751)

目录号: PL02404 纯度: ≥99%

CAS No. :1643462-64-9

商品编号	规格	价格	会员价
PL02404-5mg	5mg	¥1854.55	请登录
PL02404-10mg	10mg	¥3090.91	请登录
PL02404-50mg	50mg	¥8407.27	请登录
PL02404-100mg	100mg	¥12981.82	请登录
PL02404-200mg	200mg	询价	询价
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PL02404-10mM*1mLinDMSO	10mM*1mLinDMSO	¥2040.00	请登录

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中文名称	(Rac)-Tavapadon
英文名称	(Rac)-Tavapadon
英文别名	(Rac)-Tavapadon;1,5-dimethyl-6-[2-methyl-4-[3-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl]oxyphenyl]pyrimidine-2,4-dione;(Rac)-Tavapadon((Rac)-PF-06649751)
Cas No.	1643462-64-9
分子式	C₁₉H₁₆F₃N₃O₃
分子量	391.34
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情

(Rac)-Tavapadon ((Rac)-PF-06649751) 是有效的，选择性非儿茶酚多巴胺 D1 受体 (dopamine D1 receptor) 激动剂。(Rac)-Tavapadon 在 GS 激活试验中显示出强大的完全激动作用，在 β-arrestin2 募集试验中显示出部分激动作用 (GS-cAMP, EC₅₀=0.8 nM; β-arrestin2, EC₅₀=68 nM)。(Rac)-Tavapadon 具有抗帕金森病活性。

生物活性

(Rac)-Tavapadon ((Rac)-PF-06649751) is a potent and selective noncatechol dopamine D1 receptor agonist. (Rac)-Tavapadon displays potent full agonism in the GS activation assay as well as partial agonism in the β-arrestin2 recruitment assay (GS-cAMP, EC 50 =0.8 nM; β-arrestin2, EC 50 =68 nM). (Rac)-Tavapadon has antiparkinsonian activity.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

D1 Receptor

体外研究(In Vitro)

(Rac)-Tavapadon ((Rac)-PF-06649751; compound 32) has EMAXs of 118% and 30% in the GS activation assay and the β-arrestin2 recruitment assay. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Michael L Martini, et al. Designing Functionally Selective Noncatechol Dopamine D 1 Receptor Agonists with Potent In Vivo Antiparkinsonian Activity. ACS Chem Neurosci. 2019 Sep 18;10(9):4160-4182.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 41.67 mg/mL (106.48 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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