G5-7|939681-36-4|-陌孚医药/Medlife

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G5-7

目录号: PL02253 纯度: ≥99%

CAS No. :939681-36-4

商品编号	规格	价格	会员价
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中文名称	G5-7
中文别名	3,5-双(2-氟亚苄基)-4-氧代哌啶-1-羧酸叔丁酯
英文名称	G5-7
英文别名	1-Boc-3,5-bis(2-fluorobenzylidene)-4-oxopiperidine;2-Methyl-2-propanyl (3Z,5Z)-3,5-bis(2-fluorobenzylidene)-4-oxo-1- piperidinecarboxylate;G5-7;Ethyl 3,5-bis[(2-fluorophenyl)methylene]-4-oxo-1-piperidinecarboxylate (ACI)
Cas No.	939681-36-4
分子式	C₂₂H₁₉F₂NO₃
分子量	383.39
包装储存	Powder -20°C 3 years；In solvent -80°C 6 months

产品详情	G5-7 是具有口服活性的 JAK2 变构抑制剂，可通过结合到 JAK2，选择性的抑制 JAK2 介导的 EGFR 和 STAT3 的磷酸化和激活。G5-7 诱导细胞周阻滞和诱导凋亡、具有抗血管生成活性。G5-7 有用于胶质瘤研究的潜能。
生物活性	G5-7, an orally active and allosteric JAK2 inhibitor, selectively inhibits JAK2 mediated phosphorylation and activation of EGFR (Tyr) and STAT3 by binding to JAK2. G5-7 induces cell cycle arrest, apoptosis and possesses antiangiogenic effect. G5-7 has the potential for glioma study.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	JAK2
体外研究(In Vitro)	G5-7 (0-5 μM) inhibits EGFR tyrosine phosphorylation and downstream mTOR signaling and arrests the cell cycle at G2 phase. G5-7 does not directly inhibit EGFR activation. G5-7 (0-10 μM) comparably increases the abundance of markers (cleved-PARP and caspase 3) of apoptosis in parental LN229 cells and U87MG/EGFRvIII cells. G5-7 interacts with full-length JAK2. G5-7 significantly inhibits EGFR Tyr1068 phosphorylation but had no effect on EGFR Tyr1045 phosphorylation. G5-7 downregulates the downstream signaling of JAK by mTOR. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究(In Vivo)	G5-7 (10 and 50 mg/kg, oral gavege) decreases VEGF secretion and exerts a potent antiangiogenic effect. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；In solvent -80°C 6 months
参考文献	[1]. Kunyan He, et al. Blockade of glioma proliferation through allosteric inhibition of JAK2. Sci Signal. 2013 Jul 9;6(283):ra55.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 83.33 mg/mL (217.35 mM; Need ultrasonic)配制储备液

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Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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