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(αR,8aS)-GSK1614343

目录号: PL02159 纯度: ≥99%

CAS No. :1092476-84-0

商品编号	规格	价格	会员价
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PL02159-10mg	10mg	¥9124.36	请登录
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中文名称	(αR,8aS)-GSK1614343
英文名称	(αR,8aS)-GSK1614343
英文别名	T27451;Pyrrolo[1,2-a]pyrazine-2(1H)-acetic acid, hexahydro-α-3-pyridinyl-, 2-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]hydrazide, (αR,8aS)-
Cas No.	1092476-84-0
分子式	C₂₂H₂₃F₆N₅O
分子量	487.44
包装储存	Powder -20°C 3 years；In solvent -80°C 6 months

产品详情	(αR,8aS)-GSK1614343 (compound 18a, d2) 是环化胃促生长素拮抗剂，pIC₅₀ 值为 8.4. (αR,8aS)-GSK1614343 对 hGHSR1a 具有竞争性拮抗作用，平均 pK_b 值为 8.06。
生物活性	(αR,8aS)-GSK1614343 (compound 18a, d2) is a cyclized ghrelin antagonist with an pIC 50 value of 8.4. (αR,8aS)-GSK1614343 shows a competitive antagonism of hGHSR1a with a mean pK b value of 8.06.
性状	Solid
体外研究(In Vitro)	(αR,8aS)-GSK1614343 (0.1-1μM) demonstrats a surmountable and competitive antagonism of hGHSR1a with a mean p KB value of 8.06. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究(In Vivo)	(αR,8aS)-GSK1614343 (10 mg/kg; i.v. once) inhibits GH release induced by exogenous ghrelin administration. (αR,8aS)-GSK1614343 (i.v. and p.o.) exhibits good oral bioavailability (F=46%), a limited clearance in blood (Cl b =28 mL/min/kg) and a suitable half-life (5.0 h). In terms of rat brain penetration, a brain to blood AUC ratio of 2.2 is observed after p.o. administration of the compound at a dose of 3 mg/kg. (αR,8aS)-GSK1614343 exhibits a clean profile in terms of inhibition potential for the major human CYP450 isoforms with IC 50 value of ≥10 μM. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；In solvent -80°C 6 months
参考文献	[1]. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20593439/

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1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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