EHT 5372|1425945-63-6|-陌孚医药/Medlife

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EHT 5372

目录号: PL01898

CAS No. :1425945-63-6

商品编号	规格	价格	会员价
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PL01898-10mg	10mg	¥9890.91	请登录
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中文名称	EHT 5372
英文名称	EHT 5372
英文别名	BDBM50434353;Methyl 9-(2,4-dichloroanilino)-[1,3]thiazolo[5,4-f]quinazoline-2-carboximidate;EHT 5372
Cas No.	1425945-63-6
分子式	C₁₇H₁₁Cl₂N₅Os
分子量	404.27
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情	EHT 5372 是一种高效和选择性的 DYRK's 家族激酶抑制剂，对 DYRK1A，DYRK1B，DYRK2，DYRK3，CLK1，CLK2，CLK4，GSK-3α，和 GSK-3β 的 IC₅₀ 值分别为 0.22，0.28，10.8，93.2，22.8，88.8，59.0，7.44 和 221 nM。
生物活性	EHT 5372 is a highly potent and selective inhibitor of DYRKs family kinases with IC 50 s of 0.22, 0.28, 10.8, 93.2, 22.8, 88.8, 59.0, 7.44, and 221 nM for DYRK1A, DYRK1B, DYRK2, DYRK3, CLK1, CLK2, CLK4, GSK-3α, and GSK-3β, respectively.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	DYRK1A 0.22 nM (IC50) DYRK1B 0.28 nM (IC
体外研究(In Vitro)	EHT 5372 (0.1-10 μM; 24 hours) 剂量依赖性地降低 pS396-Tau 水平，IC50 值为 1.7 μM，而细胞活力在所有条件下均保持在 87% 以上。 EHT 5372 (0.01-1 μM) 通过对 DYRK1A 的抑制降低 Tau 蛋白的磷酸化水平。 EHT 5372 以剂量依赖性方式减少 Aβ 的产生，IC50 值为 1.06 μM。 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.Cell Viability Assay-tbl">
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Séverine Coutadeur, et al. A novel DYRK1A (dual specificity tyrosine phosphorylation-regulated kinase 1A) inhibitor for the treatment of Alzheimers disease: effect on Tau and amyloid pathologies in vitro. J Neurochem. 2015 May;133(3):440-51. [2]. Apirat Chaikuad, et al. An Unusual Binding Model of the Methyl 9-Anilinothiazolo[5,4-f] quinazoline-2-carbimidates (EHT 1610 and EHT 5372) Confers High Selectivity for Dual-Specificity Tyrosine Phosphorylation-Regulated Kinases. J Med Chem. 2016 Nov 23;59(22):10315-10321.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 6.67 mg/mL (16.50 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)配制储备液

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产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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