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FT827

目录号: PL01891 纯度: ≥98%

CAS No. :1959537-86-0

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中文名称	FT827
英文名称	FT827
英文别名	FT827;N-(4'-(4-hydroxy-4-((1-methyl-4-oxo-1,4-dihydro-5H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-5-yl)methyl)piperidine-1-carbonyl)-[1,1'-biphenyl]-2-yl)ethenesulfonamide;OC1(CCN(CC1)C(=O)C1=CC=C(C=C1)C1=C(C=CC=C1)NS(=O)(=O)C=C)CN1C=NC2=C(C1=O)C=NN2C;N-[2-[4-[4-Hydroxy-4-[(1-methyl-4-oxopyrazolo[3,4-d]pyrimidin-5-yl)methyl]piperidine-1-carbonyl]phen
Cas No.	1959537-86-0
分子式	C₂₇H₂₈N₆O₅S
分子量	548.61
包装储存	Powder -20°C 3 years；In solvent -80°C 6 months

产品详情	FT827 是一种选择性共价的泛素特异性蛋白酶 7 (USP7) 抑制剂 (K_i=4.2 µM)。FT827 与 USP7 催化结构域 (USP7_CD；残基208-560) 结合，表观 K_d 值为 7.8 μM。
生物活性	FT827 is a selective and covalent ubiquitin-specific protease 7 (USP7) inhibitor (K i =4.2 μM). FT827 binds to the USP7 catalytic domain (USP7 CD ; residues 208-560) with an apparent K d value of 7.8 μM.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	Ki: 4.2 μM (USP7); Kd: 7.8 μM (USP7)
体外研究(In Vitro)	FT827 features a vinylsulfonamide moiety that covalently modifies the catalytic Cys223 of USP7 and inhibits the enzyme with Ki and Kd of 4.2 and 7.8 μM, respectively. FT827 exclusively inhibit USP7 in a panel of 38 deubiquitinases (DUBs) from diverse families. FT827 inhibits USP7 probe reactivity with IC50s of 0.1-2 μM, confirming 10 to 100-fold higher potency as compared to P22077 in crude cell extracts or with intact MCF7 breast cancer cells, followed by incubation with the ubiquitin active site suicide probe haemagglutinin (HA)-tagged ubiquitin bromoethyl (HA-UbC2Br). has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；In solvent -80°C 6 months
参考文献	[1]. Turnbull AP, et al. Molecular basis of USP7 inhibition by selective small-molecule inhibitors. Nature. 2017 Oct 26;550(7677):481-486.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 125 mg/mL (227.85 mM; Need ultrasonic)配制储备液

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1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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