Apcin|300815-04-7|-陌孚医药/Medlife

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Apcin

目录号: PL01849 纯度: ≥99%

CAS No. :300815-04-7

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中文名称	Apcin
中文别名	Apcin(NMR)
英文名称	Apcin
英文别名	Apcin(nmr);2-(2-Methyl-5-nitroimidazol-1-yl)ethyl N-[2,2,2-trichloro-1-(pyrimidin-2-ylamino)ethyl]carbamate;3-(2-Methyl-5-nitro-imidazol-1-yl)-N-(2,2,2-trichloro-1-phenylamino-ethyl)-propionamide;[2,2,2-Trichloro-1-(2-pyrimidinylamino)ethyl]carbamic acid 2-(2-methyl-5-nitro-1H-imidazol-1-yl)ethyl ester;Apcin
Cas No.	300815-04-7
分子式	C₁₃H₁₄Cl₃N₇O₄
分子量	438.65
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情	Apcin 是 Cdc20 的配体，是一种有效的，竞争性后期促进复合物/环体 (APC/C(Cdc20)) E3 连接酶活性抑制剂。Apcin 通过与 Cdc20 结合并阻止底物识别来竞争性抑制 APC/C 依赖性泛素化。Apcin 占据 WD40 结构域侧面的 D-box 结合口袋，并可以延长有丝分裂。
生物活性	Apcin, a ligand of Cdc20, is a potent and competitive anaphase-promoting complex/cyclosome (APC/C(Cdc20)) E3 ligase activity inhibitor. Apcin competitively inhibits APC/C-dependent ubiquitylation by binding to Cdc20 and preventing substrate recognition. Apcin occupes the D-box-binding pocket on the side face of the WD40-domain and can prolong mitosis.
性状	Solid
体外研究(In Vitro)	Apcin (25-50 μM; 48 hours) significantly increases MM apoptosis combining with proTAME (6, 12 μM). Apcin (25 μM; 2-14 hours) induces slippage more slowly. Apcin (50-200 μM) stabilizes cycB1-NT and securin most effectively, with somewhat weaker effects against full-length cyclin B1. Apcin (1.5-200 μM; 18 hours) synergizes with proTAME (a cell-permeable TAME prodrug) to prolong mitotic duration in RPE1 cells. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Katharine L Sackton, et al. Synergistic blockade of mitotic exit by two chemical inhibitors of the APC/C. Nature. 2014 Oct 30;514(7524):646-9. [2]. Katherine V Richeson, et al. Paradoxical mitotic exit induced by a small molecule inhibitor of APC/C Cdc20. Nat Chem Biol. 2020 May;16(5):546-555. [3]. Susanne Lub,

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 125 mg/mL (284.97 mM; Need ultrasonic)配制储备液

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Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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