Cilofexor|1418274-28-8|(GS-9674)-陌孚医药/Medlife

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Cilofexor (Synonyms: GS-9674)

目录号: PL01743 纯度: ≥99%

CAS No. :1418274-28-8

商品编号	规格	价格	会员价
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PL01743-10mg	10mg	¥2967.27	请登录
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中文名称	Cilofexor
英文名称	Cilofexor
英文别名	Cilofexor;PX104;YUN2306954;GS 9674;2-(3-(2-chloro-4-((5-cyclopropyl-3-(2,6-dichlorophenyl)isoxazol-4-yl)methoxy)phenyl)-3-hydroxyazetidin-1-yl)isonicotinic acid;2-[3-[2-chloro-4-[[5-cyclopropyl-3-(2,6-dichlorophenyl)-1,2-oxazol-4-yl]methoxy]phenyl]-3-hydroxyazetidin-1-yl]pyridine-4-carboxylic acid;Cilofexor [INN];Cilofexor (GS(c)\\9674);GTPL10644;BCP29283;BDBM50511109;GS9674;s6547;DB15168;example 13/9 [US1;GS-9674
Cas No.	1418274-28-8
分子式	C₂₈H₂₂Cl₃N₃O₅
分子量	586.85
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情

Cilofexor (GS-9674) 是一种有效的，选择性的，口服活性的非甾体 FXR 激动剂，EC₅₀ 为 43 nM。Cilofexor 具有抗炎和抗纤维化作用。Cilofexor 可用于原发性硬化性胆管炎 (PSC) 和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的研究。

生物活性

Cilofexor (GS-9674) is a potent, selective and orally active nonsteroidal FXR agonist with an EC 50 of 43 nM. Cilofexor has anti-inflammatory and antifibrotic effects. Cilofexor has the potential for primary sclerosing cholangitis (PSC) and nonalcoholic steatohepatitis (NASH) research.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

EC50: 43 nM (FXR)

体内研究(In Vivo)

Cilofexor (GS-9674; 30 mg/kg; oral gavage; once daily; for 10 weeks; male Wistar rats) treatment significantly increases Fgf15 expression in the ileum and decreased Cyp7a1 in the liver in nonalcoholic steatohepatitis (NASH) rats. Liver fibrosis and hepatic collagen expression are significantly reduced. Cilofexor also significantly reduces hepatic stellate cell (HSC) activation and significantly decreases portal pressure, without affecting systemic hemodynamics. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Trauner M, et al. The Nonsteroidal Farnesoid X Receptor Agonist Cilofexor (GS-9674) Improves Markers of Cholestasis and Liver Injury in Patients With Primary Sclerosing Cholangitis. Hepatology. 2019 Sep;70(3):788-801.
[2]. Patel K, et al. Cilofexor, a Nonsteroidal FXR Agonist, in Non-Cirrhotic Patients with Nonalcoholic Steatohepatitis: A Phase 2 Randomized Controlled Trial. Hepatology. 2020 Mar 1.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 50 mg/mL (85.20 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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