A-770041|869748-10-7|-陌孚医药/Medlife

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A-770041

目录号: PL01820 纯度: ≥99%

CAS No. :869748-10-7

商品编号	规格	价格	会员价
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PL01820-10mg	10mg	¥5687.27	请登录
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PL01820-10mM*1mLinDMSO	10mM*1mLinDMSO	¥4904.65	请登录

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中文名称	A-770041
英文名称	A-770041
英文别名	A770041;A-770041;N-[4-[1-[4-(4-acetylpiperazin-1-yl)cyclohexyl]-4-aminopyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-yl]-2-methoxyphenyl]-1-methylindole-2-carboxamide;2c0o;CS-0057;Kinome_3267
Cas No.	869748-10-7
分子式	C₃₄H₃₉N₉O₃
分子量	621.73
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情	A-770041 是选择性的、具有口服活性的 Src 家族 Lck 的抑制剂。A-770041 抑制 Lck，IC₅₀ 值为 147 nM 在 1 mM ATP 的存在下。A-770041 对 Lck 具有高于 Fyn 300 倍的选择性，Fyn 是另一个参与 T 细胞信号传递的 Src 家族激酶。A-770041 可用于急性排斥反应的研究。
生物活性	A-770041 is a selective and orally active Src-family Lck inhibitor. A-770041 inhibits Lck with an IC 50 value of 147 nM with the presence of 1 mM ATP. A-770041 shows 300-fold selective to Lck over Fyn, the other Src family kinase involved in T-cell signaling. A-770041 can be used for the research of acute rejection.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	IC50: 0.147 μM (Lck), 9.1 μM (Src), 14.1 μM (Fgr), 44.1 μM (Fyn)
体外研究(In Vitro)	A-770041 selective inhibits Lck with an IC50 value of 0.147 μM, and inhibits other Src family kinase Src, Fgr, Fyn with IC50s of 9.1, 14.1 and 44.1 μM, respectively. A-770041 (0-30 μM; 2 h) dose-dependently inhibits anti-CD3 induced IL-2 production with an EC50 value of 80 nM. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究(In Vivo)	A-770041 (2.5 mg/kg; i.g. once) inhibits concanavalin A-induced IL-2 in vivo. A-770041 (2.5-20 mg/kg/day; for 14 days) dose-dependently increases the survival rate with doses of 5 and 10 mg/kg/day, and survives 100% of transplanted grafts until 14 days with doses of 10 and 20 mg/kg/day. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Stachlewitz RF, et al.A-770041, a novel and selective small-molecule inhibitor of Lck, prevents heart allograft rejection.J Pharmacol Exp Ther. 2005 Oct;315(1):36-41. [2]. Andrew Burchat, et al. Discovery of A-770041, a src-family selective orally active lck inhibitor that prevents organ allograft rejection Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters Volume 16, Issue 1, 1 January 2006, Pages 118-122

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 25 mg/mL (40.21 mM; ultrasonic and warming and heat to 80°C)配制储备液

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产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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