Tefinostat|914382-60-8|(CHR-2845)-陌孚医药/Medlife

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Tefinostat (Synonyms: CHR-2845)

目录号: PL01568 纯度: ≥98%

CAS No. :914382-60-8

商品编号	规格	价格	会员价
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中文名称	Tefinostat
中文别名	cyclopentyl (2S)-2-[[4-[[8-(hydroxyamino)-8-oxooctanoyl]amino]phenyl]methylamino]-2-phenylacetate
英文名称	Tefinostat
英文别名	CHR-2845;Tefinostat;ZAU91150SB;cyclopentyl (S)-2-((4-(8-(hydroxyamino)-8-oxooctanamido)benzyl)amino)-2-phenylacetate;Tefinostat [INN];DB15321;Benzeneacetic acid, alpha-(((4-((8-(hydroxyamino)-1,8-dioxooctyl)amino)phenyl)methyl)amino)-, cyclopentyl ester, (alphas)-;Cyclopentyl (2S)-2-(((4-(8-(hydroxyamino)-8-oxooctanamido)phenyl)methyl)amino)-2-phenylacetate;Q27295241;cyclopentyl (2S)-2-[[4-[[8-(hydroxyam
Cas No.	914382-60-8
分子式	C₂₈H₃₇N₃O₅
分子量	495.61
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情

Tefinostat (CHR-2845) 是一种单核细胞/巨噬细胞靶向组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂。 Tefinostat 可被胞内酯酶人羧酸酯酶-1 (hCE-1) 裂解成活性酸 CHR-2847。Tefinostat 可用于白血病的研究。

生物活性

Tefinostat (CHR-2845) is a monocyte/macrophage targeted histone deacetylase (HDAC) inhibitor. Tefinostat can be cleaved into active acid CHR-2847 by the intracellular esterase human carboxylesterase-1 (hCE-1). Tefinostat can be used for the research of leukaemias.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

HDAC

体外研究(In Vitro)

Tefinostat (CHR-2845) (1-4 nM) has efficacy in AML cell lines HL60 (M2 FAB type), MV411 (M4, FLT3-ITD), OCIAML3 (M4 NPM1mut) and THP1 (M5) with EC50 values of 2.3 μM, 57 nM, 110 nM and 560 nM, respectively.
Tefinostat (0, 0.5, 1 and 5μM; 24, 48 h) has dose-dependent induction of apoptosis and significant growth inhibitory effects. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.Cell Viability Assay

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Zabkiewicz J, et al. The targeted histone deacetylase inhibitor tefinostat (CHR-2845) shows selective in vitro efficacy in monocytoid-lineage leukaemias. Oncotarget. 2016 Mar 29;7(13):16650-62.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 100 mg/mL (201.77 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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