Trimetrexate|52128-35-5|(三甲曲沙; CI-898)-陌孚医药/Medlife

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Trimetrexate (Synonyms: 三甲曲沙; CI-898)

目录号: PL01462 纯度: ≥98%

CAS No. :52128-35-5

商品编号	规格	价格	会员价
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PL01462-10mg	10mg	¥4945.45	请登录
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中文名称	Trimetrexate
中文别名	5-甲基-6-[[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]甲基]喹唑啉-2,4-二胺;三甲曲沙
英文名称	Trimetrexate
英文别名	2,4-Quinazolinediamine,5-methyl-6-[[(3,4,5-trimethoxyphenyl)amino]methyl]-;5-methyl-6-[(3,4,5-trimethoxyanilino)methyl]quinazoline-2,4-diamine;CI-898;Trimetrexate;Jb-11;Trimetrexato;Trimetrexatum
Cas No.	52128-35-5
分子式	C₁₉H₂₃N₅O₃
分子量	369.42
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情

Trimetrexate (CI-898) 是一种抗生素 (antibiotic)，也是一种有效的、具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，减少 DNA 和 RNA 前体的产生并导致细胞死亡，对人 DHFR 和刚地弓形虫 (Toxoplasma gondii) DHFR 的 IC₅₀ 分别为 4.74 nM 和 1.35 nM。Trimetrexate 也能抑制多种癌细胞的生长。Trimetrexate 可用于卡氏肺孢子虫肺炎 (PCP) 和癌症的研究。

生物活性

Trimetrexate (CI-898) is an antibiotic, also a potent and orally active dihydrofolate reductase (DHFR) inhibitor, reducing the production of DNA and RNA precursors and leading to cell death, with IC 50 values of 4.74 nM and 1.35 nM for human DHFR and Toxoplasma gondii DHFR. Trimetrexate can also inhibit the growth of various cancer cells. Trimetrexate can be used for researching Pneumocystis carinii pneumonia (PCP) and cancer.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

Toxoplasma

体外研究(In Vitro)

Trimetrexate (0.1 μM, 18 h) completely inhibits proliferation of toxoplasma in murine macrophages.
Trimetrexate (1 μM) can cross the toxoplasma cell membrane and rapidly reaches high intracellular concentrations (108 pmol/10 cells within 10 min) .
Trimetrexate (0.1 mM; 24 h) inhibits cell growth by 50-60% in SNU-C4 and NCI-H630 cell lines.
Trimetrexate (1 and 10 mM; 24 h) produces lethality and inhibits DHFR in C4 cells. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

Trimetrexate (180 mg/kg or 30 mg/kg; p.o. or i.p.; daily) extends the median survival of the toxoplasma infected mice and shows antitoxoplasma activity. Trimetrexate (0-30 mg/kg; i.v.; once daily for 5days) shows chronic toxicity in rats. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Hopper AT, et al. Discovery of Selective Toxoplasma gondii Dihydrofolate Reductase Inhibitors for the Treatment of Toxoplasmosis. J Med Chem. 2019 Feb 14;62(3):1562-1576.
[2]. Fulton, B., et al. Trimetrexate. Drugs 49, 563–576 (1995).
[3]. Allegra CJ, et al. Potent in vitro and in vivo antitoxoplasma activity o

溶解度数据	In Vitro: DMSO : ≥ 61.5 mg/mL (166.48 mM)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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