CMF019|1586787-08-7|-陌孚医药/Medlife

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CMF019

目录号: PL01381 纯度: ≥99%

CAS No. :1586787-08-7

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中文名称	CMF019
英文名称	CMF019
英文别名	Hexanoic acid, 3-[[[1-(1-ethylpropyl)-2-(2-thienylmethyl)-1H-benzimidazol-5-yl]carbonyl]amino]-5-methyl-, (3S)-;CMF019
Cas No.	1586787-08-7
分子式	C₂₅H₃₃N₃O₃S
分子量	455.61
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情	CMF019 是一种有效的小分子 Apelin receptor (APJ) 激动剂，具有 G protein 偏向性。 CMF019 在人，大鼠和小鼠中与 APJ 结合的 pKi 值分别为 8.58、8.49 和 8.71。CMF-019 在啮齿动物中的有益于心血管。 Apelin 受体 (APJ) 是由内源性肽 apelin 激活的 G 蛋白偶联受体(GPCR)。
生物活性	CMF019 is a potent and small molecule agonist at Apelin receptor (APJ) with G protein bias. CMF019 binds to APJ with pKi values of 8.58, 8.49 and 8.71 for human, rat, and mouse, respectively. CMF019 mimics the beneficial cardiovascular actions of apelin in rodents. Apelin receptor (APJ) is a G protein-coupled receptor (GPCR) activated by the endogenous peptide apelin.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	pKi: 8.58 (human Apelin receptor) ; 8.49 (rat Apelin receptor); 8.71 (mouse Apelin receptor).
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Trifonov L, et al. An Expedient Synthesis of CMF-019: (S)-5-Methyl-3-{1-(pentan-3-yl)-2- (thiophen-2-ylmethyl)-1H-benzo[d]imidazole-5-carboxamido}hexanoic Acid, a Potent Apelin Receptor (APJ) Agonist. Med Chem. 2018;14(7):688-694. [2]. Read C, et al. Cardiac action of the first G protein biased small molecule apelin agonist. Biochem Pharmacol. 2016 Sep 15;116:63-72.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 50 mg/mL (109.74 mM; Need ultrasonic)配制储备液

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1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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