Zegocractin|1713240-67-5|-陌孚医药/Medlife

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Zegocractin

目录号: PL01313 纯度: ≥99%

CAS No. :1713240-67-5

商品编号	规格	价格	会员价
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PL01313-10mg	10mg	¥6181.82	请登录
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中文名称	Zegocractin
中文别名	N-(5-(6-氯-2,2-二氟苯并[d][1,3]二氧杂戊环-5-基)吡嗪-2-基)-2-氟-6-甲基苯甲酰胺
英文名称	Zegocractin
英文别名	CM4620;N-(5-(6-Chloro-2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-yl)pyrazin-2-yl)-2-fluoro-6-methylbenzamide;N-[5-(6-chloro-2,2-difluoro-1,3-benzodioxol-5-yl)pyrazin-2-yl]-2-fluoro-6-methylbenzamide;GTPL10087;CM 4620 pound>>CM4620;BCP29536;CM 4620;compound I [WO2016138472A1];SB18686;AK549808;CM-4620;Zegocractin
Cas No.	1713240-67-5
分子式	C₁₉H₁₁ClF₃N₃O₃
分子量	421.76
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情

Zegocractin (CM-4620) 是一种钙离子释放激活通道 (CRAC channel) 的抑制剂，其对 Orai1/STIM1 和 Orai2/STIM1 的 IC₅₀ 值分别为 119 nM 和 895 nM。

生物活性

Zegocractin (CM-4620) is a calcium-release activated calcium-channel (CRAC channel) inhibitor, with IC 50 s of 119 nM and 895 nM for Orai1/STIM1 and Orai2/STIM1 channels, respectively.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: 119 nM (Orai 1/STIM1), 895 nM (Orai 1/STIM1)

体外研究(In Vitro)

It is determined that Zegocractin (compound 1) inhibits Orai 1/STIM1 channels with an IC50 of 119 nM, and Orai2/STIM1 channels with an IC50 of 895 nM. It is more potent on Orai1 than Orai2-type CRAC channels. In human PBMCs, Zegocractin potently inhibits release of multiple cytokines which play important roles in T cells (IC50s, IFN γ: 138 nM, IL-4: 879 nM, IL-6: 135 nM, IL-1β: 240 nM, IL-10: 303 nM, TNFα: 225 nM, IL-2: 59 nM, IL-17 120 nM). has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

Mouse PACs are treated with CRAC inhibitors Zegocractin or GSK-7975A and monitored for their rate of Calcium uptake. Both CRAC inhibitors reduce the rate of store-operated Calcium entry into the ER to 50% of controllevels upon treatment with 700 nM of inhibitor. Zegocractin blocks 100% of reuptake at 10 mM. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. ARYL SULFONOHYDRAZIDES. WO2016/138472Al.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : ≥ 100 mg/mL (237.10 mM)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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