DSM265|1282041-94-4|-陌孚医药/Medlife

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DSM265

目录号: PL01033 纯度: ≥99%

CAS No. :1282041-94-4

商品编号	规格	价格	会员价
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中文名称	DSM265
中文别名	化合物 T15173
英文名称	DSM265
英文别名	DSM265;2-(1,1-Difluoroethyl)-5-methyl-N-[4-(pentafluoro-λ6-sulfanyl)phenyl][1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-7-amine
Cas No.	1282041-94-4
分子式	C₁₄H₁₂F₇N₅S
分子量	415.33
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情

DSM265 是一种长效的恶性疟原虫二氢乳清酸脱氢酶 PfDHODH 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 8.9 nM。DSM265 还可以抑制 Pf3D7 的生长，其 EC₅₀ 值为 4.3 nM。

生物活性

DSM265 is a long-duration inhibitor of P. falciparum dihydroorotate dehydrogenase (PfDHODH) with an IC 50 of 8.9 nM. DSM265 can also inhibit the growth of Pf3D7 parasites with an EC 50 of 4.3 nM.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: 8.9 nM (PfDHODH)
EC50: 4.3 nM (P. falciparum 3D7 parasites)

体内研究(In Vivo)

DSM265 (0.5 to 75 mg/kg; Oral administration; twice daily; for 4 days; NOD-scid IL-2Rγnull (NSG) mice) has potent in vivo antimalarial activity with 90% effective dose (ED 90 ) of 3 mg/kg per day (1.5 mg/kg twice daily). The maximum rate of parasite killing occurred at and above a dose of 13 mg/kg per day (6.4 mg/kg twice daily).
DSM265 has moderate terminal elimination half-life (t 1/2 ) of 2-4 hours for mice (0.5 to 75 mg/kg, oral) . has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Kokkonda S, et al. Tetrahydro-2-naphthyl and 2-Indanyl Triazolopyrimidines Targeting Plasmodium falciparumDihydroorotate Dehydrogenase Display Potent and Selective Antimalarial Activity. J Med Chem. 2016 Jun 9;59(11):5416-31.
[2]. Phillips MA, et al. A long-duration dihydroorotate dehydrogenase inhibitor (DSM265) for prevention and treatment of malaria. Sci Transl Med. 2015 Jul 15;7(296):296ra111.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 50 mg/mL (120.39 mM; Need ultrasonic)Ethanol : 11.11 mg/mL (26.75 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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