AZD1152|722543-31-9|(AZD1152)-陌孚医药/Medlife

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AZD1152 (Synonyms: AZD1152)

目录号: PC10030 纯度: ≥98%

CAS No. :722543-31-9

商品编号	规格	价格	会员价
PC10030-5mg	5mg	¥833.00	请登录
PC10030-10mg	10mg	¥1421.00	请登录
PC10030-50mg	50mg	¥4606.00	请登录
PC10030-10mM (in 1mL DMSO)	10mM (in 1mL DMSO)	¥931.00	请登录

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中文名称

AZD1152

中文别名

5-[[7-[3-[乙基[2-(磷酰氧基)乙基]氨基]丙氧基]-4-喹唑啉基]氨基]-N-(3-氟苯基)-1H-吡唑-3-乙酰胺;5-[[7-[3-[乙基[2-(磷氧基)乙基]氨基]丙氧基]-4-喹唑啉]氨基]-N-(3-氟苯基)-1H-吡唑-3-乙酰胺

英文名称

AZD1152

英文别名

5-[[7-[3-[Ethyl[2-(phosphonooxy)ethyl]amino]propoxy]-4-quinazolinyl]amino]-N-(3-fluorophenyl)-1H-pyrazole-3-acetamide;1H-PYRAZOLE-3-ACETAMIDE, 5-[[7-[3-[ETHYL[2-(PHOSPHONOOXY)ETHYL]AMINO]PROPOXY]-4-QUINAZOLINYL]AMINO]-N-(3-FLUOROPHENYL)-;2-[[3-({4-[(5-{2-[(3-fluorophenyl)amino]-2-oxoethyl}-1H-pyrazol-3-yl)amino]quinazolin-7-yl}oxy)propyl](ethyl)amino]ethyl dihydrogen phosphate;AZD1152;Barasertib (AZD-1152);2-(butylamino)nicotinonitrile;2-{Butylamino}pyridine-3-carbonitrile;2-{ethyl[3-({4-[(5-{2-[(3-fluorophenyl)amino]-2-oxoethyl}-1H-pyrazol-3-yl)amino]quinazolin-7-yl}oxy)proplyl]amino}ethyl dihydrogen phosphate;2-{ethyl[3-({4-[(5-{2-[(3-fluorophenyl)amino]-2-oxoethyl}-1H-pyrazol-3-yl)amino]quinazolin-7-yl}oxy)propyl]amino}ethyl dihydrogen phosphate;AZD-1152;Barasertib

Cas No.

722543-31-9

分子式

C₂₆H₃₁FN₇O₆P

分子量

587.54

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

Barasertib (AZD1152), a pro-drug of Barasertib-hQPA, is a highly selective Aurora B inhibitor with an IC₅₀ of 0.37 nM in a cell-free assay. Barasertib (AZD1152) induces growth arrest and apoptosis in cancer cells.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

Aurora B

0.37 nM (IC₅₀)

体外研究(In Vitro)

Barasertib-HQPA (3 μM, 3 hours) significantly decreases expression of the phosphorylated forms of histone H3 in freshly isolated leukemia cells.
Barasertib-hydroxyquinazoline pyrazol anilide (HQPA)] is converted rapidly to the active Barasertib-HQPA in plasma.
Barasertib-HQPA is used for the 体外研究 experiments.
Barasertib-HQPA induces a marked anti-propliferative effect accompanied by the appearance of a polyploid population, which in most cases led to apoptosis.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

Barasertib (AZD1152, 25 mg/kg) markedly suppresses the growth and weights of AZD1152-treated tumors.
Barasertib (AZD1152, 5 mg/kg) enhances the ability of vincristine or daunorubicin to inhibit the proliferation of human MOLM13 leukemic xenografts.
Barasertib (AZD1152, (10-150 mg/kg/d) potently inhibited the growth of human colon, lung, and hematologic tumor xenografts (mean tumor growth inhibition range, 55% to z100%; P < 0.05) in immunodeficient mice.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Female immune-deficient BALB/c nude mice (MOLM13 cells injected).
Dosage:	5 or 25 mg/kg.
Administration:	Intraperitoneal injection 4 times a week or every another day.
Result:	Inhibited the growth of human MOLM13 cells growing as xenografts using an immunodeficient murine model.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Yang J, et al. AZD1152, a novel and selective aurora B kinase inhibitor, induces growth arrest, apoptosis, and sensitization for tubulin depolymerizing agent or topoisomerase II inhibitor in human acute leukemia cells 体外研究 and in vivo. Blood. 2007 Sep [Information]

[2]. Wilkinson RW, et al. AZD1152, a selective inhibitor of Aurora B kinase, inhibits human tumor xenograft growth by inducing apoptosis. Clin Cancer Res. 2007 Jun 15;13(12):3682-8. [Information]

[3]. Evans RP, et al. The selective Aurora B kinase inhibitor AZD1152 is a potential new treatment for multiple myeloma. Br J Haematol. 2008 Feb;140(3):295-302. [Information]

[4]. Oke A, et al. AZD1152 rapidly and negatively affects the growth and survival of human acute myeloid leukemia cells 体外研究 and in vivo. Cancer Res. 2009 May 15;69(10):4150-8. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : ≥ 33 mg/mL (56.17 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.7020 mL	8.5101 mL	17.0201 mL
5 mM	0.3404 mL	1.7020 mL	3.4040 mL
10 mM	0.1702 mL	0.8510 mL	1.7020 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 5% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 50% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.26 mM); Clear solution
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 5% DMSO 95% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.26 mM); Clear solution
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (3.69 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (3.69 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
4.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (3.69 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (3.69 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
5.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (3.69 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (3.69 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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