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托法替尼 (Synonyms: 托法替尼; Tasocitinib; CP-690550)

目录号: PC78924 纯度: ≥98%

Tofacitinib (Tasocitinib) is a Janus kinase inhibitor that inhibits JAK3/2/1 (IC50=1/20/112 nM) and is orally active. Tofacitinib is used for the treatment of moderate to severe rheumatoid arthritis.

CAS No. :477600-75-2

商品编号	规格	价格	会员价	是否有货	数量
PC78924-20mg	20mg	¥241.00	请登录

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中文名称	托法替尼
中文别名	N-[3-[[5-碘-4-[[3-[(2-噻吩基羰基)氨基]丙基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯基]-1-吡咯烷甲酰胺;BX-795 抑制剂;N-[3-[[5-碘-4-[[3-[(2-噻吩基羰基)氨基]丙基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯基]-1-吡咯烷羧胺
英文名称	Tofacitinib (CP-690550)
英文别名	N-[3-[[5-Iodo-4-[[3-[(2-thienylcarbonyl)amino]propyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-1-pyrrolidinecarboxamide;BX-795;1-Pyrrolidinecarboxamide, N-[3-[[5-iodo-4-[[3-[(2-thienylcarbonyl)amino]propyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-;BX 795;BX-795 (BX 795 );N-[3-[[5-iodo-4-[3-(thiophene-2-carbonylamino)propylamino]pyrimidin-2-yl]amino]phenyl]pyrrolidine-1-carboxamide;BX7;BX795;N-(3-{[5-Iodo-4-({3-[(Thiophen-2-Ylcarbonyl)amino]propyl}amino)pyrimidin-2-Yl]amino}phenyl)pyrrolidine-1-Carboxamide;N-(3-(5-iodo-4-(3-(thiophene-2-carboxamido)propylamino)pyrimidin-2-ylamino)phenyl)pyrrolidine-1-carboxamide;C23H26IN7O2S;N-(3-
Cas No.	477600-75-2
分子式	C₁₆H₂₀N₆O
分子量	312.37
包装储存	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.

产品详情	Tofacitinib (Tasocitinib) 是一种 Janus 激酶抑制剂，抑制 JAK3/2/1 (IC50=1/20/112 nM)，具有口服活性。Tofacitinib 被用于治疗中度至重度类风湿性关节炎。
生物活性	方法: 人类 MM 细胞系 MM.1S 与永生化 BMSC 系 HS5 和 HS27A 共培养，用 Tofacitinib (0-10 µM) 处理 24 h，通过 CellTiter-Glo reagent 检测细胞活力。结果: 与单培养生长相比，MM.1S 细胞数量显著增加，证实了该细胞系中基质诱导的增殖信号。Tofacitinib 处理以剂量依赖的方式减少了 MM.1S 细胞数量。Tofacitinib 单独对 MM.1S 细胞存活率或单独对基质细胞没有影响。[1] 方法: NK-92 细胞用 Tofacitinib (50 nM) 处理过夜，再用 IL-15 (2.33 nM) 处理 2 h，检测 STAT1 磷酸化。结果: Tofacitinib 阻断 NK-92 细胞中的 IL-15 信号传导。Tofacitinib 通过阻断 STAT 蛋白磷酸化来破坏 JAK/STAT 信号传导。[2] 方法: 为检测体内抗肿瘤活性，用 Tofacitinib (21.5 mg/kg，50% DMSO+10% PEG 400+40% water) 皮下注射给携带原位扩散 MM.1S 异种移植物的 NSG 小鼠，每天一次，持续四周。结果: 小鼠存活率显著提高，并且基于生物发光成像定量，肿瘤负荷显著降低。[1]
储存方式	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
参考文献	1.Lam C, et al. Repurposing tofacitinib as an anti-myeloma therapeutic to reverse growth-promoting effects of the bone marrow microenvironment. Haematologica. 2018 Jul;103(7):1218-1228. 2.Figueroa-Romero C, et al. Tofacitinib Suppresses Natural Killer Cells In Vitro and In Vivo: Implications for Amyotrophic Lateral Sclerosis. Front Immunol. 2022 Feb 7;13:773288. 3.Kudlacz E, et al, Eur J harmacol, 2008, 582(1-2), 154-161. 4.Yoshida H, et al, Biochem Biophys Res Commun, 2012, 418(2), 234-240. 5.Borie DC, et al, Transplantation, 2005, 80(12), 1756-1764. 6.Calama E, et al. Tofacitinib ameliorates inflammation in a rat model of airway neutrophilia induced by inhaled LPS. Pulm Pharmacol Ther. 2017 Apr;43:60-67.

溶解度数据	H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO: 3.12 mg/mL (9.99 mM), Sonication is recommended Ethanol: 0.76 mg/mL (2.43 mM), Sonication is recommended.

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