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甲氨蝶呤 (Synonyms: 甲氨蝶呤; Amethopterin; CL14377; WR19039)

目录号: PC78932 纯度: ≥98%

Methotrexate (WR19039) is a folate analog, an inhibitor of the dihydrofolate reductase DHFR. Methotrexate has antimetabolic, antitumor, and immunosuppressive activities, and is commonly used in rheumatoid arthritis and various tumors.

CAS No. :59-05-2

商品编号	规格	价格	会员价	是否有货	数量
PC78932-20mg	20mg	¥128.00	请登录

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中文名称	甲氨蝶呤
中文别名	6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-2H-吡啶并[3,2-b]-1,4-噁嗪-3(4H)-酮;6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-恶嗪-3(4H)-酮;6 - （5 - 氟 - 2 - （3,4,5 - 三甲氧基苯基氨基）-4 - 基氨基）-2-嘧啶,;R-406
英文名称	Methotrexate
英文别名	R-406;6-[5-Fluoro-2-(3,4,5-trimethoxyphenylamino)pyrimidin-4-ylamino]-2,2-dimethyl-4H-pyrido[3,2-b][1,4]oxazin-3-one;6-[[5-Fluoro-2-[(3,4,5-trimethoxyphenyl)amino]-4-pyrimidinyl]amino]-2,2-dimethyl-2H-pyrido[3,2-b]-1,4-oxazin-3(4H)-one;6-[5-Fluoro-2-(3,4,5-trimethoxy-phenylamino)-pyrimidin-4-ylamino]-2,2-dimethyl-4H-pyrido[3,2-b][1,4]oxazin-3-one;R406 (free base);R406;2H-Pyrido[3,2-b]-1,4-oxazin-3(4H)-one, 6-[[5-fluoro-2-[(3,4,5-trimethoxyphenyl)amino]-4-pyrimidinyl]amino]-2,2-dimethyl-;6-(5-Fluoro-2-(3,4,5-trimethoxyphenylamino)pyrimidin-4-ylamino)-2,2-dimethyl-2H-pyrido[3,2-b][1,4]oxazin-3(4H)-one;6-[[5-fluoro-2-(3,4,5-trimethoxyanilino)pyrimidin-4-yl]amino]-2,2-dimethyl-4H-pyrido[3,2-b][1,4]oxazin-3-one;6-[[5-Fluoro-2-[(3,4,5-trimethoxyphenyl)amino]-4-pyrimidinyl]amino]-2,2-dimethyl-2H-pyrido[3,2-b]-1,4-oxazin-3(4H)-one ;R406 Free base;compound 1007;N4-aminocytidine minimum;N4-NH2-Cr;N-Aminocytidine;uridine,4-hydrazone
Cas No.	59-05-2
分子式	C₂₀H₂₂N₈O₅
分子量	454.44
包装储存	keep away from direct sunlight \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.

产品详情	Methotrexate (WR19039) is a folate analog, an inhibitor of the dihydrofolate reductase DHFR. Methotrexate has antimetabolic, antitumor, and immunosuppressive activities, and is commonly used in rheumatoid arthritis and various tumors.
生物活性	方法：6 种儿童白血病和淋巴瘤细胞系 NALM-6、 NALM-16、JURKAT、CEM、RAMOS 和 NAMALWA 用 Methotrexate (0.002-5 μM) 处理 120 h，使用 SRB 方法检测细胞增殖抑制活性。结果：Methotrexate 对肿瘤细胞的 IC 50 中位数为 78 nM，对六种肿瘤细胞的 IC50 在 33-133 nM 之间。[1] 方法：人卵巢癌细胞 SKOV-3 用 Methotrexate (15-50 μM) 处理 24 h，使用 AO/EtBr probe 检测细胞凋亡情况。结果：Methotrexate 诱导 SKOV-3 细胞凋亡。[2] 方法：为检测慢性毒性，将 Methotrexate (0.25-6 mg/kg) 腹腔注射给 C57BL/6、DBA/2 和 C3H小鼠，每周五次，持续 12-18 个月。结果：0.25-2 mg/kg 剂量下的耐受性良好，淋巴组织、睾丸和皮肤中的细胞抑制最小。3-6 mg/kg 剂量下会产生众所周知的急性至亚急性造血和胃肠道损伤，导致早期死亡。[3] 方法：为检测在不同类型风湿性关节炎 (RA) 和多发性硬化症 (MS) 模型中的作用模式，将 Methotrexate (0.1-5 mg/kg) 腹腔注射给不同发病机制的 RA 和 MS 模型，每天一次，持续十四天。结果：Methotrexate 对 CIA、PIA 等经典 RA 模型及 MS、EAE 模型均有较强的改善作用。Methotrexate 仅在 T 细胞活化之前和依赖于 T 细胞活化的疾病中起作用。[4]
储存方式	keep away from direct sunlight \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
参考文献	1.Norris RE, et al. Clinical potency of methotrexate, aminopterin, talotrexin and pemetrexed in childhood leukemias. Cancer Chemother Pharmacol. 2010 May;65(6):1125-30. 2.AlBasher G, et al. Methotrexate-induced apoptosis in human ovarian adenocarcinoma SKOV-3 cells via ROS-mediated bax/bcl-2-cyt-c release cascading. Onco Targets Ther. 2018 Dec 17;12:21-30. 3.Freeman-Narrod M, et al. Chronic toxicity of methotrexate in mice. J Natl Cancer Inst. 1977 Mar;58(3):735-41. 4.Lange F, et al. Methotrexate ameliorates T cell dependent autoimmune arthritis and encephalomyelitis but not antibody induced or fibroblast induced arthritis. Ann Rheum Dis. 2005 Apr;64(4):599-605.

溶解度数据	DMSO: 45 mg/mL (99.02 mM) Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 8.3 mg/mL (18.26 mM), Suspension. Please add co-solvents sequentially, clarifying the solution as much as possible before adding the next one. Dissolve by heating and/or sonication if necessary. Working solution is recommended to be prepared and used immediately.

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