泊沙康唑. (Synonyms: 泊沙康唑; SCH 56592)
目录号: PC22020 纯度: 99%
CAS No. :171228-49-2
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中文名称
泊沙康唑.
中文别名
泊沙康唑;4-[4-[4-[4-[[(3R,5R)-5-(2,4-二氟苯基)-5-(1,2,4-三唑-1-基甲基)氧杂戊环-3-基]甲氧基]苯基]哌嗪-1-基]苯基]-2-[(2S,3S)-2-羟基戊-3-基]-1,2,4-三唑-3-酮;泊沙康唑 标准品;泊沙康唑-D5;泊沙康唑杂质;伯沙康唑;泊沙康唑(标准品);泊沙康唑(无定型);泊沙康唑及其中间体;泊沙康唑(API);泊沙康唑( 晶型Ⅲ);泊沙康唑 POSACONAZOLE;现货供应泊沙康唑杂质ABCDE;泊沙康唑 20MG
英文名称
Posaconazole
英文别名
Posaconazole;2,5-Anhydro-1,3,4-trideoxy-2-C-(2,4-difluorophenyl)-4-[[4-[4-[4-[1-[(1S,2S)-1-ethyl-2-hydroxypropyl]-1,5-dihydro-5-oxo-4H-1,2,4-triazol-4-yl]phenyl]-1-piperazinyl]phenoxy]methyl]-1-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)-D-threo-pentitol;Noxafil;Sch 56592;4-[4-[4-[4-[[(3R,5R)-5-(2,4-Difluorophenyl)-5-(1,2,4-triazol-1-ylmethyl)oxolan-3-yl]methoxy]phenyl]piperazin-1-yl]phenyl]-2-[(2S,3S)-2-hydroxypentan-3-yl]-1,2,4-triazol-3-one;HYDROXYPROPYL]-2,4-DIHYDRO-3H-1,2,4-TRIAZOL-3-ONE;Posaconazole solution;Posconazole;D-threo-Pentitol;Pcz;Pos;Posaconazole for research;SCH-56592;POSACONAZOLE(FORM Ⅰ);EOS-60773;Aids058495;Aids-058495;Pasaconazole;Posaconazole iMpurity
Cas No.
171228-49-2
分子式
C37H42F2N8O4
分子量
700.78
包装储存
Powder:-20°C,3 years;
4°C,2 years
In solvent:-80°C,6 months
-20°C,1 month
生物活性
Posaconazole is a broad-spectrum, second generation, triazole compound with antifungal activity.
性状
Solid
体外研究(In Vitro)
Posaconazole 具有强大的杀锥虫活性。胺碘酮与 Posaconazole 协同作用。Posaconazole 还会影响和破坏 T. cruzi 中的 Ca2+ 稳态。Posaconazole 阻断麦角固醇的生物合成,麦角固醇是寄生虫存活所必需的。Posaconazole 对上鞭毛体 (细胞外) 阶段的增殖具有明显的剂量依赖性作用,最小抑制浓度为 20 nM,IC50 为 14 nM。对于寄生虫的临床相关细胞内无鞭毛体形式,Posaconazole 甚至更有效。Posaconazole 具有最小抑制浓度和 IC50 值,分别为 3 nM 和 0.25 nM[1]。Posaconazole 对念珠菌和曲霉属的分离株有活性。对氟康唑、伏立康唑和两性霉素 B 表现出耐药性,并且比其他三唑对接合菌的活性强得多[2]。 Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究(In Vivo)
仅用胺碘酮处理受感染的动物可减少寄生虫血症,增加感染后 60 天的存活率 (未处理的对照组为 0%,胺碘酮处理的动物为 40%),并且当与 Posaconazole 联合使用时,可延缓寄生虫血症的发展[1]。 与在禁食状态下单独服用 Posaconazole 相比,Posaconazole 和 Boost Plus 的共同服用增加了药物暴露。食物,尤其是脂肪含量高的食物,可显著增加 Posaconazole 的生物利用度。当与高脂肪和脱脂膳食一起食用时,Posaconazole 的全身暴露量分别增加 4 倍和 2.6 倍[3]。 Posaconazole 和胺碘酮可能构成有效的抗 T。cruzi 疗法,副作用小[4]。 每天两次剂量≥ 15 mg/kg 体重时,Posaconazole 可延长小鼠的存活时间并减轻组织负荷[5]。
运输条件
Room temperature
储存方式
Powder:-20°C,3 years;
4°C,2 years
In solvent:-80°C,6 months
-20°C,1 month
参考文献

[1]. Benaim G, et al. Amiodarone has intrinsic anti-Trypanosoma cruzi activity and acts synergistically with posaconazole. J Med Chem. 2006 Feb 9;49(3):892-9.
[2]. Sabatelli F, et al. In vitro activities of posaconazole, fluconazole, itraconazole, voriconazole, and amphotericin B against a large collection of clinically important molds and yeasts. Antimicrob Agents Chemother. 2006 Jun;50(6):2009-15.
[3]. Sansone-Parsons A, et al. Effect of a nutritional supplement on posaconazole pharmacokinetics following oral administration to healthy volunteers. Antimicrob Agents Chemother. 2006 May;50(5):1881-3.
[4]. Veiga-Santos P, et al. Effects of amiodarone and posaconazole on the growth and ultrastructure of Trypanosoma cruzi. Int J Antimicrob Agents. 2012 Jul;40(1):61-71.
[5]. Sun QN, et al. In vivo activity of posaconazole against Mucor spp. in an immunosuppressed-mouse model. Antimicrob Agents Chemother. 2002 Jul;46(7):2310-2.

溶解度数据
DMSO : 18.75 mg/mL (26.76 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2