UK-5099|56396-35-1|(PF-1005023)-陌孚医药/Medlife

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UK-5099 (Synonyms: PF-1005023)

目录号: PC11886 纯度: ≥98%

CAS No. :56396-35-1

商品编号	规格	价格	会员价	是否有货	数量
PC11886-10mg	10mg	¥980.00	请登录
PC11886-50mg	50mg	¥3332.00	请登录

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中文名称

UK-5099

中文别名

2-氰基-3-(1-苯基-1H-吲哚-3-基)-2-丙烯酸;2-氰基-3-(1-苯基吲哚-3-基)丙烯酸酯

英文名称

UK-5099

英文别名

2-Propenoic acid,2-cyano-3-(1-phenyl-1H-indol-3-yl)-;UK-5099;(E)-2-cyano-3-(1-phenylindol-3-yl)prop-2-enoic acid;UK 5099;2-Cpiya;CS-1048;PF1005023;PF-1005023;2-Cyano-3-(1-phenyl-1H-indol-3-yl)-2-propenoic acid;(E)-2-Cyano-3-(1-phenylindol-3-yl)prop-2-enoate

Cas No.

56396-35-1

分子式

C₁₈H₁₁N₂O₂

分子量

287.29

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

UK-5099 (PF-1005023) is a potent inhibitor of the mitochondrial pyruvate carrier (MPC). UK-5099 (PF-1005023) inhibits pyruvate-dependent O₂ consumption with an IC₅₀ of 50 nM.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: 50 nM (MPC)

体外研究(In Vitro)

The trypanosomal pyruvate carrier is found to be rather insensitive to inhibition by alpha-cyano-4-hydroxycinnamate (K_i=17 mM) but can be completely blocked by UK-5099 (K_i=49 microM). UK-5099 also inhibits the monocarboxylate transporter (MCT) . UK5099 significantly inhibits the glucose-stimulated rise in oxygen consumption in a dose-dependent manner and at 150 μM reduced oxygen consumption below basal levels. UK5099 reduces ATP levels and increases ADP and AMP levels in 832/13 cells. The UK5099 treated cells show significantly higher proportion of side population fraction and express higher levels of stemness markers Oct3/4 and Nanog. UK5099 application may be an ideal model for Warburg effect studies.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

The MPC inhibitor UK5099 increases the glucose excursion seen during an intraperitoneal glucose tolerance test in C57BLK mice.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Halestrap AP. The mitochondrial pyruvate carrier. Kinetics and specificity for substrates and inhibitors. Biochem J. 1975 April; 148(1): 85-96. [Information]

[2]. Wiemer EA, et al. The inhibition of pyruvate transport across the plasma membrane of the bloodstream form of Trypanosoma brucei and its metabolic implications. Biochem J. 1995 Dec 1;312 ( Pt 2):479-84. [Information]

[3]. Hinoi E, et al. A molecular mechanism of pyruvate protection against cytotoxicity of reactive oxygen species in osteoblasts. Mol Pharmacol. 2006 Sep;70(3):925-35. Epub 2006 Jun 9. [Information]

[4]. Patterson JN, et al. Mitochondrial metabolism of pyruvate is essential for regulating glucose-stimulated secretion. J Biol Chem. 2014 May 9;289(19):13335-46. [Information]

[5]. Zhong Y, et al. Application of mitochondrial pyruvate carrier blocker UK5099 creates metabolic reprogram and greater stem-like properties in LnCap prostate cancer cells 体外研究. Oncotarget. 2015 Nov 10;6(35):37758-69. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : ≥ 50 mg/mL (173.43 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.4686 mL	17.3430 mL	34.6861 mL
5 mM	0.6937 mL	3.4686 mL	6.9372 mL
10 mM	0.3469 mL	1.7343 mL	3.4686 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.67 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.67 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.67 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.67 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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