AEE788 (NVP-AEE788)|497839-62-0|(NVP-AEE 788)-陌孚医药/Medlife

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AEE788 (NVP-AEE788) (Synonyms: NVP-AEE 788)

目录号: PC11643 纯度: ≥98%

CAS No. :497839-62-0

商品编号	规格	价格	会员价
PC11643-5mg	5mg	¥882.00	请登录
PC11643-10mg	10mg	¥1666.00	请登录
PC11643-25mg	25mg	¥3528.00	请登录
PC11643-50mg	50mg	¥5880.00	请登录
PC11643-10mM (in 1mL DMSO)	10mM (in 1mL DMSO)	¥1293.60	请登录

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中文名称

AEE788 (NVP-AEE788)

中文别名

6-[4-[(4-乙基-1-哌嗪)甲基]苯基]-N-[(1R)-1-苯基乙基]-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺;AEE788 (NVP-AEE788) 抑制剂

英文名称

AEE788 (NVP-AEE788)

英文别名

(R)-6-(4-((4-Ethylpiperazin-1-yl)methyl)phenyl)-N-(1-phenylethyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine;AEE788 (NVP-AEE788);6-(4-((4-ethyl-1-piperazinyl)methyl)phenyl)-N-((1R)-1-phenylethyl)-1H-Pyrrolo(2,3-D)pyrimidin-4-amine;6-[4-[(4-ethyl-1-piperazinyl)methyl]phenyl]-N-[(1R)-1-phenylethyl]-7H-Pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine;7H-Pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine, 6-[4-[(4-ethyl-1-piperazinyl)methyl]phenyl]-N-[(1R)-1-phen...;7H-Pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine,6-[4-[(4-ethyl-1-piperazinyl)methyl]phenyl]-N-[(1R)-1-pheny...;7H-Pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine,6-[4-[(4-ethyl-1-piperazinyl)methyl]phenyl]-N-[(1R)-1-phenylethyl]-;AEE 788;[6-[4-[(4-Ethylpiperazin-1-yl)methyl]phenyl]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl]-((R)-1-phenylethyl)amine;1H-Pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine,6-[4-[(4-ethyl-1-piperazinyl)methyl]phenyl]-N-[(1R)-1-phenylethyl]- (9CI);6-{4-[(4-Ethyl-1-piperazinyl)methyl]phenyl}-N-[(1R)-1-phenylethyl]-1H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine;7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine, 6-[4-[(4-ethyl-1-piperazinyl)methyl]phenyl]-N-[(1R)-1-phenylethyl];AEE-788;NVP-AEE 788;AEE788;F9JLR95I3I;6-{4-[(4-Ethylpiperazin-1-Yl)methyl]phenyl}-N-[(1r)-1-Phenylethyl]-7h-Pyrrolo[2,3-D]pyrimidin-4-Amine;C27H32N6;7H-Pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine,6-[4-[(4-ethyl-1-piperazinyl)methy

Cas No.

497839-62-0

分子式

C₂₇H₃₂N₆

分子量

440.58

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

AEE788 is an inhibitor of the EGFR and ErbB2 with IC₅₀ values of 2 and 6 nM, respectively.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

EGFR

2 nM (IC₅₀)

ErbB2

6 nM (IC₅₀)

体外研究(In Vitro)

AEE788 inhibits EGFR and VEGF receptor tyrosine kinases in the nM range (IC₅₀:EGFR 2 nm, ErbB2 6 nm, KDR 77 nm, and Flt-1 59 nm). In cells, growth factor-induced EGFR and ErbB2 phosphorylation is also efficiently inhibited (IC₅₀:11 and 220 nm, respectively). AEE788 demonstrates antiproliferative activity against a range of EGFR and ErbB2-overexpressing cell lines (including EGFRvIII-dependent lines) and inhibits the proliferation of epidermal growth factor- and VEGF-stimulated human umbilical vein endothelial cells. Treatment of cutaneous SCC cells with AEE788 leads to dose-dependent inhibition of EGFR and VEGFR-2 phosphorylation, growth inhibition, and induction of apoptosis.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

AEE788 efficiently inhibits growth factor-induced EGFR and ErbB2 phosphorylation in tumors for >72 h. AEE788 also inhibits VEGF-induced angiogenesis in a murine implant model. In mice treated with AEE788, tumor growth is inhibited by 54% at 21 days after the start of treatment compared with control mice.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Traxler P, et al. AEE788: a dual family epidermal growth factor receptor/ErbB2 and vascular endothelial growth factor receptor tyrosine kinase inhibitor with antitumor and antiangiogenic activity. Cancer Res. 2004 Jul 15;64(14):4931-4941. [Information]

[2]. Park et al. AEE788, a dual tyrosine kinase receptor inhibitor, induces endothelial cell apoptosis in human cutaneous squamous cell carcinoma xenografts in nude mice. Clin Cancer Res. 2005 Mar 1;11(5):1963-1973. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 50 mg/mL (113.49 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2697 mL	11.3487 mL	22.6974 mL
5 mM	0.4539 mL	2.2697 mL	4.5395 mL
10 mM	0.2270 mL	1.1349 mL	2.2697 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.67 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.67 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (5.67 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (5.67 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.67 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.67 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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