AM095|1345614-59-6|-陌孚医药/Medlife

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AM095

目录号: PC10586 纯度: ≥98%

CAS No. :1345614-59-6

商品编号	规格	价格	会员价
PC10586-5mg	5mg	¥980.00	请登录
PC10586-10mg	10mg	¥1372.00	请登录
PC10586-50mg	50mg	¥4410.00	请登录
PC10586-200mg	200mg	¥9310.00	请登录
PC10586-10mM (in 1mL DMSO)	10mM (in 1mL DMSO)	¥1127.00	请登录

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中文名称	AM095
中文别名	4'-[3-甲基-4-[[[(1R)-1-苯基乙氧基]羰基]氨基]-5-异恶唑基]联苯-4-乙酸钠盐
英文名称	AM095
英文别名	Am095;sodium,2-[4-[4-[3-methyl-4-[[(1R)-1-phenylethoxy]carbonylamino]-1,2-oxazol-5-yl]phenyl]phenyl]acetate;AM-095;1,1′-Biphenyl]-4-acetic acid, 4′-[3-methyl-4-[[[(1R)-1-phenylethoxy]carbonyl]amino]-5-isoxazolyl]-, sodium salt (1:1);AMI-000533;Sodium {4′-[3-methyl-4-((R)-1-phenyl-ethoxycarbonylamino)-isoxazol-5-yl]-biphenyl-4-yl}-acetate
Cas No.	1345614-59-6
分子式	C₂₇H₂₃N₂NaO₅
分子量	478.47
包装储存	4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

生物活性	AM095 is a selective LPA₁ receptor antagonist. The IC₅₀ for AM095 antagonism of LPA-induced calcium flux of human or mouse LPA₁-transfected CHO cells is 0.025 and 0.023 μM, respectively.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	LPA₁ receptor
体外研究(In Vitro)	AM095 is a potent LPA₁ receptor antagonist because it inhibits GTPγS binding to Chinese hamster ovary (CHO) cell membranes overexpressing recombinant human or mouse LPA₁ with IC₅₀ values of 0.98 and 0.73 μM, respectively. AM095 inhibits LPA-driven chemotaxis of CHO cells overexpressing mouse LPA₁ (IC₅₀=778 nM) and human A2058 melanoma cells (IC₅₀=233 nM). The IC₅₀ of AM095 in the human LPA₁ GTPγS binding assay is comparable with that of our previously published compound AM966 (IC₅₀=0.98±0.17 μM) and the Debio-0719 compound (IC₅₀=0.60±0.04 μM). AM095 inhibits the LPA-induced calcium flux of CHO cells stably transfected with human or mouse LPA₁. The IC₅₀ for AM095 antagonism of LPA-induced calcium flux of human or mouse LPA₁-transfected CHO cells is 0.025 and 0.023 μM, respectively. Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究(In Vivo)	AM095 has high oral bioavailability and a moderate half-life and is well tolerated at the doses tested in rats and dogs after oral and intravenous dosing. After oral (10 mg/kg) dosing in rats, AM095 plasma concentrations peaked at 2 h with a C_max of 41 μM, thereafter decreasing to 10 nM by 24 h. After intravenous (2 mg/kg) dosing, a C_max of 12 μM is observed within 15 min, which also decreased to approximately 10 nM by 24 h, yielding a t_1/2 of 1.79 h. In dogs, a single oral dose of 5 mg/kg yielded a peak plasma concentration of 21 μM within 15 min of dosing, which then decreased to 10 nM by 24 h. In contrast, an intravenous dose of 2 mg/kg resulted in a C_max of 11 μM within 15 min and decreased to 15 nM by 8 h, yielding a t_1/2 of 1.5 h. Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件	Room temperature or refrigerated transportation.
储存方式	4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)
参考文献	[1]. Swaney JS, et al. Pharmacokinetic and pharmacodynamic characterization of an oral lysophosphatidic acid type 1 receptor-selective antagonist. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Mar;336(3):693-700. [Information] [2]. Castelino FV, et al. Amelioration of dermal fibrosis by genetic deletion or pharmacologic antagonism of lysophosphatidic acid receptor 1 in a mouse model of scleroderma. Arthritis Rheum. 2011 May;63(5):1405-15. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 83.33 mg/mL (174.16 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.0900 mL	10.4500 mL	20.9000 mL
5 mM	0.4180 mL	2.0900 mL	4.1800 mL
10 mM	0.2090 mL	1.0450 mL	2.0900 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： Saline
Solubility: 5 mg/mL (10.45 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.35 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.35 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.35 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.35 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.35 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.35 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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