Rasagiline|136236-51-6|(雷沙吉兰; (R)-AGN1135; TVP1012)-陌孚医药/Medlife

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Rasagiline (Synonyms: 雷沙吉兰; (R)-AGN1135; TVP1012)

目录号: PC17057 纯度: ≥98%

CAS No. :136236-51-6

商品编号	规格	价格	会员价	是否有货	数量
PC17057-50mg	50mg	¥490.00	请登录

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中文名称

Rasagiline

中文别名

雷沙吉兰;(R)-2,3-二氢-N-2-丙烯基-1H-茚-1-胺;(R)-N-(2-丙炔基)-2,3-二氢茚-1-胺

英文名称

Rasagiline

英文别名

(R)-N-(2-Propynyl)-2,3-dihydroinden-1-amine;(R)-2,3-DIHYDRO-N-2-PROPYNYL-1H-INDEN-1-AMINE;Rasagiline -13C3;Rasagiline;(R)-N-(prop-2-yn-1-yl)-2,3-dihydro-1H-inden-1-amine;1H-Inden-1-amine, 2,3-dihydro-N-2-propyn-1-yl-, (1R)-;(1R)-N-prop-2-ynyl-2,3-dihydro-1H-inden-1-amine;AGN1135;TVP1012;1H-Inden-1-amine,2,3-dihydro-N-2-propynyl-, (1R)- (9CI);1H-Inden-1-amine,2,3-dihydro-N-2-propynyl-, (R)-;(R)-(+)-Rasagiline;(R)-N-2-Propynyl-1-indanamine;Azilect;(1R)-N-(prop-2-yn-1-yl)-2,3-dihydro-1H-inden-1-amine;Azilect (TN);1-Indanamine, N-2-propynyl-, (R)-;RAS;003N66TS6T;(1R)-N-prop-2-ynylindan-1-amine;1H-Inden-1-amine, 2,3-dihydro-N-2-propynyl-, (1R);Rasagiline [IN

Cas No.

136236-51-6

分子式

C₁₂H₁₃N

分子量

171.24

包装储存

Pure form	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

Rasagiline (R-AGN1135) is a highly potent selective irreversible mitochondrial monoamine oxidase (MAO) inhibitor with IC₅₀s of 4.43?nM and 412?nM for rat brain MAO B and A activity, respectively.

性状

<38°C Solid,>41°C Liquid

IC50 & Target[1][2]

rMAO-B

4.43 nM (IC₅₀)

rMAO-A

412 nM (IC₅₀)

体外研究(In Vitro)

Rasagiline (0.25 nM; 96 hours) significantly increases the proliferation rates of SH-SY5Y and 1242-MG upon Dexamethasone (10 μM) treatment.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay

Cell Line:	Neuroblastoma SH-SY5Y, and glioblastoma 1242-MG
Concentration:	0.25 nM
Incubation Time:	96 hours
Result:	Caused ~60% increase in the cell proliferation rate for SH-SY5Y cells treated with Dexamethasone. Caused ~35% increase in cell proliferation rate for 1242-MG cells treated with Dexamethasone.

体内研究(In Vivo)

Rasagiline is neuroprotective in a transgenic model of multiple system atrophy. Motor behavioural tests show improvements in motor deficits associated with 2.5 mg/kg Rasagiline therapy.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	(PLP)-α-synuclein transgenic mice over 6 months of age
Dosage:	Low-(0.8 mg/kg b.w.) and high dose (2.5 mg/kg b. w.)
Administration:	Administered subcutaneously every 24 h for a total period of 4 weeks (from day 1 till day 28 of the experiment).
Result:	Low dose treatment did not show protective efficacy in striatum with number of neurons similar to placebo treated MSA mice. High dose was associated with about 15% rescue of DARPP-32 immunoreactive striatal neurons. Low dose treatment had no effect on nigral neuronal loss, but high dose completely protected nigral neurons with numbers comparable to healthy controls.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Pure form	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

ClinicalTrial

参考文献

[1]. M B Youdim, et al. Rasagiline [N-propargyl-1R(+)-aminoindan], a selective and potent inhibitor of mitochondrial monoamine oxidase B. Br J Pharmacol. 2001 Jan;132(2):500-6. [Information]

[2]. Shawna Tazik, et al. Comparative neuroprotective effects of Rasagiline and aminoindan with selegiline on dexamethasone-induced brain cell apoptosis. Neurotox Res. 2009 Apr;15(3):284-90. [Information]

[3]. Nadia Stefanova, et al. Rasagiline is neuroprotective in a transgenic model of multiple system atrophy. Exp Neurol. 2008 Apr;210(2):421-7. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 100 mg/mL (583.98 mM; Need ultrasonic)

H₂O : ≥ 5.88 mg/mL (34.34 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	5.8398 mL	29.1988 mL	58.3976 mL
5 mM	1.1680 mL	5.8398 mL	11.6795 mL
10 mM	0.5840 mL	2.9199 mL	5.8398 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (14.60 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (14.60 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (14.60 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (14.60 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (14.60 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (14.60 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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