T-5224|530141-72-1|-陌孚医药/Medlife

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T-5224

目录号: PC14997 纯度: ≥98%

CAS No. :530141-72-1

商品编号	规格	价格	会员价
PC14997-5mg	5mg	¥980.00	请登录
PC14997-10mg	10mg	¥1470.00	请登录
PC14997-50mg	50mg	¥4410.00	请登录
PC14997-100mg	100mg	¥7350.00	请登录
PC14997-10mM (in 1mL DMSO)	10mM (in 1mL DMSO)	¥1078.00	请登录

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中文名称

T-5224

中文别名

T-5224 抑制剂;3-[5-[4-(环戊基氧基)-2-羟基苯甲酰基]-2-[(3-羟基-1,2-苯并异恶唑-6-基)甲氧基]苯基]丙酸

英文名称

T-5224

英文别名

3-[5-[4-(cyclopentoxy)-2-hydroxy-benzoyl]-2-[(3-hydroxy-1,2-benzo xazol-6-yl)methoxy]phenyl]propanoic acid;Benzenepropanoic acid, 5-[4-(cyclopentyloxy)-2-hydroxybenzoyl]-2-[(2,3-dihydro-3-oxo-1,2-benzisoxazol-6-yl)Methoxy]-;T-5224;T5224;3-(5-(4-(cyclopentyloxy)-2-hydroxybenzoyl)-2-((3-hydroxybenzo[d]isoxazol-6-yl)methoxy)phenyl)propanoic acid;DALCQQSLNPLQFZ-UHFFFAOYSA-N;BCP14701;AOB87475;BDBM50044561;AK198950;A14406;3-{5-[4-(cyclopentyloxy)-2-hydroxybenzoyl]-2-[(3-hydroxy-1,2-benzisoxazol-6-yl)methoxy]phenyl} propionic acid;3-{5-[4-(cyclopentyloxy)-2-hydroxybenzoyl]-2-[(3-hydroxy-1,2-benziso;3-[5-(4-Cyclopentyloxy-2-hydroxybenzoyl)-2-[(3-oxo-1,2-benzoxazol-6-yl)methoxy]phenyl]propanoic acid

Cas No.

530141-72-1

分子式

C₂₉H₂₇NO₈

分子量

517.53

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

T-5224 is a transcription factor c-Fos/activator protein (AP)-1 inhibitor with anti-inflammatory effects, which specifically inhibits the DNA binding activity of c-Fos/c-Jun without affecting other transcription factors. T-5224 inhibits the IL-1β-induced up-regulation of Mmp-3, Mmp-13 and Adamts-5 transcription.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

c-Fos/activator protein (AP)-1

体外研究(In Vitro)

T-5224 inhibits in-vitro production of the mediators MMP-1, MMP-3, IL-6 and TNF-α by IL-1β-stimulated human synovial SW982 cells with the mean IC₅₀ of about 10 μM.
T-5224 (0-80 μM) significantly inhibits the invasion, migration, and MMP activity of HSC-3-M3 cells in a dose-dependent manner.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

Administration of T-5224 (300 mg/kg, p.o.) after intraperitoneal injection of LPS impartes appreciable protection against acute elevations in serum levels of TNFα, HMGB1, ALT/AST as well as in liver tissue levels of MIP-1α and MCP-1, and reduces the lethality (27%).
G2 is observed in rat and monkey liver microsomes as a major metabolite of T-5224, suggesting that G2 is not a human-specific metabolite.
T-5224 (300 mg/kg, p.o.) inhibits the production of TNF-alpha and other downstream effectors in C57BL/6 mice.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Makino H, et al. A selective inhibition of c-Fos/activator protein-1 as a potential therapeutic target for intervertebraldisc degeneration and associated pain. Sci Rep. 2017 Dec 5;7(1):16983. [Information]

[2]. Aikawa Y, et al. Treatment of arthritis with a selective inhibitor of c-Fos/activator protein-1. Nat Biotechnol. 2008 Jul;26(7):817-23. [Information]

[3]. Kamide D, et al. Selective activator protein-1 inhibitor T-5224 prevents lymph node metastasis in an oral cancer model. Cancer Sci.?2016 May;107(5):666-73. [Information]

[4]. Izuta S, et al. T-5224, a selective inhibitor of c-Fos/activator protein-1, attenuates lipopolysaccharide-induced liver injury in mice. Biotechnol Lett. 2012 Dec;34(12):2175-82. [Information]

[5]. Uchihashi S, et al. Metabolism of the c-Fos/activator protein-1 inhibitor T-5224 by multiple human UDP-glucuronosyltransferase isoforms. Drug Metab Dispos. 2011 May;39(5):803-13. [Information]

[6]. Miyazaki H, et al. The effects of a selective inhibitor of c-Fos/activator protein-1 on endotoxin-induced acute kidney injury in mice. BMC Nephrol. 2012 Nov 23;13:153. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 100 mg/mL (193.23 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.9323 mL	9.6613 mL	19.3225 mL
5 mM	0.3865 mL	1.9323 mL	3.8645 mL
10 mM	0.1932 mL	0.9661 mL	1.9323 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 5 mg/mL (9.66 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 5 mg/mL (9.66 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: 5 mg/mL (9.66 mM); Clear solution; Need ultrasonic

此方案可获得 5 mg/mL (9.66 mM) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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