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Formoterol Hemifumarate. (Synonyms: (±)Formoterol fumarate)
目录号: PC10719 纯度: ≥98%
CAS No. :43229-80-7
商品编号 规格 价格 会员价 是否有货 数量
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PC10719-50mg 50mg ¥2548.00 请登录
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中文名称
Formoterol Hemifumarate.
中文别名
富马酸福莫特罗;N-[2-羟基-5[(RS)-1-羟基-2-[(RS)-2-(4-甲氧基苯基)-1-甲基乙基胺]乙基]苯基]甲酰胺半富马酸;福莫特罗-13C-富马酸D3;福莫特罗杂质I鉴别 EP标准品;富马酸福莫特罗(无水);富马酸福莫特罗系统适应性 EP标准品
英文名称
Formoterol Hemifumarate
英文别名
Formoterol Fumarate;Formoterol Hemifumarate;Formoterol;Formoterol (hemifumarate);(R,R)-formoterol fumarate;Aformoterol;CGP 25827A;CGP-25827A-e;Eformoterol fumarate;FarMeterol;ForMaterol FuMarate;FORMATEROL FUMATATE;N-[2-hydroxy-5-[(1R)-1-hydroxy-2-[[(1R)-(4-methoxyphenyl)-1-methylethyl]-amino]ethyl]phenyl]formamide;YM 08316;N-[2-Hydroxy-5-[[(1RS)-1-hydroxy-2-[[(1RS)-2-(4-methoxyphenyl)-1-methylethyl]amino]ethyl]phenyl]formamide (E)-2-butenedioate;FORMOTEROLFUMARATE;Atock;Foradil Aerolizer;Foradil Certihaler;Formoterol (Fumarate);Foradil acrolizer;Oxis pMDi;BD 40A;eformoterol;Formoterol fumarate dihydrate;Performist;Formoterol fumarate (superceded);N-(2-Hydroxy-5-(1-hydroxy-2-((2-(4-methoxyphenyl)-1-methylethyl)amino)ethyl)phenyl)formamide, (E)-2-butenedioate (2:1) (salt);arformoterol fumarate;Fo;Formotero
Cas No.
43229-80-7
分子式
C42H52N4O12
分子量
804.88
包装储存

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

生物活性

Formoterol fumarate (Formoterol) is a potent, selective and long-acting β2-adrenoceptor agonist. IC50 Value: 2.1 nM in pregnant C3H/HeN strain mice[5] Target: β2 receptor Budesonide/formoterol in a single inhaler for both maintenance and reliever therapy is now an established therapeutic option for management of inadequately controlled asthma[4]. 体外研究:. The long-acting β(2)-agonist formoterol and the glucocorticoid dexamethasone significantly reduced HRV-induced ERK phosphorylation, Fra-1, and MMP-9 expression in BEAS-2B cells[3]. in vivo: compared the bronchodilatory effects of inhaled budesonide/formoterol (dose: 200 μg and 12 μg respectively) combination with budesonide (200 μg)/salbutamol (200 μg) administered by metered dose inhaler and spacer in children of 5-15 years with mild acute exacerbation of asthma [Modified Pulmonary Index Score (MPIS) between 6-8] in this double-blind, randomized controlled trial. The primary outcome was FEV1 (% predicted) in the two groups at 1, 5, 15, 30, 60 min after administration of the study drug[1]. Fifteen randomized, placebo-controlled clinical trials including COPD patients were evaluated: indacaterol 75 μg once daily (n = 2 studies), indacaterol 150 μg once daily (n = 5), indacaterol 300 μg once daily (n = 4), FOR/BUD 9/160 μg twice daily (n = 2), FOR/BUD 9/320 μg twice daily (n = 2), SAL/FP 50/500 μg twice daily (n = 4), and SAL/FP 50/250 μg twice daily (n = 1)[2]. Clinical trial: Effects of Mometasone Furoate/Formoterol Combination Versus Mometasone Furoate Alone in Persistent Asthmatics (Study P04073) . Phage3

性状

Solid

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

参考文献
溶解度数据
体外研究: 

DMSO : ≥ 50 mg/mL (124.24 mM)

H2O : < 0.1 mg/mL (insoluble)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备溶液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4848 mL 12.4242 mL 24.8484 mL
5 mM 0.4970 mL 2.4848 mL 4.9697 mL
10 mM 0.2485 mL 1.2424 mL 2.4848 mL
*

产品不同,其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液;配成溶液后,建议分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时,建议在 6 个月内使用,-20°C 储存时,建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.21 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.21 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH?O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.21 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.21 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: 2.5 mg/mL (6.21 mM); Clear solution; Need warming

    此方案可获得 2.5 mg/mL (6.21 mM) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*
搜索质检报告(COA)

1:一般建议:溶解度为Medlife测试数据,可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考,具体以实验方案为准。

2:储存条件:粉末-20°C一般情况可以保存3年,溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异,请细致阅读产品信息,并辅助参考相关文献描述。

The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2