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Fluconazole. (Synonyms: 氟康唑; UK-49858)

目录号: PC12932 纯度: ≥98%

三唑抗真菌剂，Fluconazole是抗真菌化合物，可用于表面和全身性的真菌感染。

CAS No. :86386-73-4

商品编号	规格	价格	会员价
PC12932-100mg	100mg	¥392.00	请登录
PC12932-1g	1g	¥490.00	请登录
PC12932-5g	5g	¥1470.00	请登录
PC12932-10mM (in 1mL DMSO)	10mM (in 1mL DMSO)	¥539.00	请登录

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中文名称

Fluconazole.

中文别名

氟康唑;2-(2,4-二氟苯基)-1,3-双(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丙醇;大扶康;麦道氟康;Α-(2,4-二氟苯基)-Α-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-1,2,4-三唑-1-基乙醇;2-(2,4-二氟苯基)-1,3-双(1H-1,2,4-三氮唑-1-基)-2-丙醇;Fluconazole 氟康唑;zzstandard 品牌氟康唑对照品;博柔霉素;氟康唑 EP标准品;氟康唑 Fluconazole;氟康唑 USP31;氟康唑 USP标准品;氟康唑标准品;氟康唑的用途以及物理性状;氟康唑峰鉴别 EP标准品;氟康唑工厂;氟康唑杂质;氟康唑杂质对照品;氟康唑中间体;格列本脲;抗真菌药氟康唑;赛庚啶;盐酸环苯扎林;Α-(2,4-二氟苯基)-Α-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-1,2,4-三;氟康唑,大扶康,麦道氟康;福司氟康唑杂质A;福司氟康唑杂质1;氟康唑，医药级,纯度:>99%;高纯度，氟康唑原粉，可小包装零售

英文名称

Fluconazole

英文别名

Fluconazole;a.-(2,4-Difluorophenyl)-a-(1H-1,2,4,-triazol-1-ylmethyl)-1H-1,2 ,4-triazole-1-ethanol;2-(2,4-difluorophenyl)-1,3-di(1H-1,2,4-triazol-1-yl)propan-2-ol;Fluconazole solution;FLUCONAZOLE(RG);UK-49858;2,4-Difluoro-alpha,alpha-1-bis(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)benzylalcohol;diflucan;Difluean;Elazor;Fluconal;FluMycon;Flunazol;Flusol;triflucan;UK 49858;Zoltec;Fosfluconazole Impurity 1;2-(2,4-Difluorophenyl)-1,3-bis(1H-1,2,4-triazol-1-yl)propan-2-ol;alpha-(2,4-Difluorophenyl)-alpha-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1H-1,2,4-triazole-1-ethanol;2,4-Difluoro-alpha,alpha1-bis(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)benzyl alcohol;[ "" ];Biozolene;Biocanol;Fluconazol;Fungata;Fluconazolum;Pritenzol;Flucazol;Flunizol;Flukezol;Flucostat;Zonal;Alflucoz;Oxifugol;Forcan;Cryptal;Syscan;Canzol;Dimycon;Zemyc;Baten;Mutum;Fluconazolum [Latin];Fluconazol [Spanish];2-(2,4-difluorophenyl)-1,3-bis(1,2,4-triazol-1

Cas No.

86386-73-4

分子式

C₁₃H₁₂F₂N₆O

分子量

306.27

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

产品详情

三唑抗真菌剂，Fluconazole是抗真菌化合物，可用于表面和全身性的真菌感染。

生物活性

Fluconazole (UK-49858) is a triazole antifungal agent with excellent activities against a broad range of fungi, especially against Candida albicans. Fluconazole inhibits C. albicans and Candida kefyr with IC₉₉s range from 0.20 μg/mL to 0.39 μg/mL.

性状

Solid

体外研究(In Vitro)

Fluconazole inhibits 4 species ofAspergillus fumigatus with the IC₅₀s of 23.9-43.5 μg/mL. Fluconazole (0.20 μg/mL) inhibits significantly the mycelial-phase growth and germ tube elongation of C. albicans in a medium supplemented with serum.
Fluconazole is a triazole antifungal agent that has been available for the treatment of infections due to Candida, Cryptococcus. The MIC₉₀ is highest for C. krusei (MIC ≥ 64 μg/mL) and C. glabrata (MIC, 32 μg/mL) and is ≤2 μg/mL for C. albicans (0.5 μg/mL), C. parapsilosis (2 μg/mL), C. tropicalis (2 μg/mL), C. lusitaniae (2 μg/mL), and C. kefyr (0.5 μg/mL).
Fluconazole (0.1-50.0 μg/mL) damages the fungal cells and reduces their viability.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay

Cell Line:	C.albicans yeast cells (strain ATCC 26310 and strain TW)
Concentration:	0.1, 0.5, 5.0, 50.0 μg/mL
Incubation Time:	24 hours
Result:	The MICs against both strains were 0.5 μg/mL.

体内研究(In Vivo)

Fluconazole ( 0, 0.5, 1, 2.5, 5, 7.5, and 10 mg/kg; administered intraperitoneally (i.p.) as a single dose) results in a 50% reduction in fungal densities (ED50) of 4.87 mg/kg in a murine model of systemic candidiasis. Fluconazole exhibits terminal elimination half-life of 2.4 h) following i.p. administration.The terminal half-life does not change with the dose of fluconazole administered.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Female NYLAR mice (weight, 18 to 20 g; infected intravenously with C. albicans blastoconidia)
Dosage:	5, 10, 15 and 20 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	Given i.p. as a single dose
Result:	T_1/2=2.4 h

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

ClinicalTrial

参考文献

[1]. H Yamaguchi, et al. [体外研究 activity of fluconazole, a novel bistriazole antifungal agent]. Jpn J Antibiot. 1989 Jan;42(1):1-16. [Information]

[2]. M A Pfaller, et al. Interpretive breakpoints for fluconazole and Candida revisited: a blueprint for the future of antifungal susceptibility testing. Clin Microbiol Rev. 2006 Apr;19(2):435-47. [Information]

[3]. P G Sohnle, et al. Effect of fluconazole on viability of Candida albicans over extended periods of time. Antimicrob Agents Chemother. 1996 Nov;40(11):2622-5. [Information]

[4]. A Louie, et al. Pharmacodynamics of fluconazole in a murine model of systemic candidiasis. Antimicrob Agents Chemother. 1998 May;42(5):1105-9. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (326.51 mM)

H₂O : 2 mg/mL (6.53 mM; Need ultrasonic)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.2651 mL	16.3255 mL	32.6509 mL
5 mM	0.6530 mL	3.2651 mL	6.5302 mL
10 mM	0.3265 mL	1.6325 mL	3.2651 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.16 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.16 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.16 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.16 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.16 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.16 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
4.

建议依照次序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 2 mg/mL (6.53 mM); Clear solution; Need ultrasonic and warming and heat to 60°C

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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