HG-9-91-01|1456858-58-4|(SIK inhibitor 1)-陌孚医药/Medlife

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HG-9-91-01 (Synonyms: SIK inhibitor 1)

目录号: PC11546 纯度: ≥98%

CAS No. :1456858-58-4

商品编号	规格	价格	会员价
PC11546-2mg	2mg	¥1445.50	请登录
PC11546-5mg	5mg	¥1911.00	请登录
PC11546-10mg	10mg	¥3087.00	请登录
PC11546-50mg	50mg	¥7791.00	请登录
PC11546-100mg	100mg	¥12122.60	请登录

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中文名称

HG-9-91-01

中文别名

N-(2,4-二甲氧基苯基)-N'-(2,6-二甲基苯基)-N-[6-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]脲;HG-9-91-01

英文名称

HG-9-91-01

英文别名

HG-9-91-01;SIK inhibitor 1;1-(2,4-dimethoxyphenyl)-3-(2,6-dimethylphenyl)-1-[6-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)anilino]pyrimidin-4-yl]urea;1-(2,4-dimethoxyphenyl)-3-(2,6-dimethylphenyl)-1-(6-((4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl)amino)pyrimidin-4-yl)urea;GTPL8049;BDBM192712;BCP25041;s8393;Q27077982

Cas No.

1456858-58-4

分子式

C₃₂H₃₇N₇O₃

分子量

567.68

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

HG-9-91-01 is a potent and highly selective salt-inducible kinase (SIK) inhibitor with IC₅₀s of 0.92 nM, 6.6 nM and 9.6 nM for SIK1, SIK2 and SIK3 respectively.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: 0.92/6.6/9.6 nM (SIK1/2/3)

体外研究(In Vitro)

HG-9-91-01 inhibits a number of protein tyrosine kinases that possess a threonine residue at the gatekeeper site, such as Src family members (Src, Lck, and Yes), BTK, and the FGF and Ephrin receptors. HG-9-91-01 demonstrates a strong correlation between the potency of SIK2 inhibition and enhanced IL-10 production. In agreement with these reports, pretreating BMDCs with HG-9-91-01, a recently described inhibitor of SIK1-3, along with several other kinases, results in concentration-dependent potentiation of zymosan-induced IL-10 production with an EC₅₀ ~200 nM and a maximum effect similar to that observed with PGE₂. HG-9-91-01 has more than a 100-fold greater potency against SIKs than AMPK (IC₅₀=4.5 μM) in a cell-free assay. HG-9-91-01 treatment dose dependently increased mRNA expression of Pck1 and G6pc and that effect is similar in cells treated with 4 μM HG-9-91-01. Consistent with this observation, there is also a dose-dependent increase in glucose production following HG-9-91-01 treatment.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Clark K, et al. Phosphorylation of CRTC3 by the salt-inducible kinases controls the interconversion of classically activated andregulatory macrophages. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012 Oct 16;109(42):16986-91. [Information]

[2]. Sundberg TB, et al. Small-molecule screening identifies inhibition of salt-inducible kinases as a therapeutic strategy to enhance immunoregulatory functions of dendritic cells. Proc Natl Acad Sci U S A. 2014 Aug 26;111(34):12468-73. [Information]

[3]. Patel K, et al.The LKB1-salt-inducible kinase pathway functions as a key gluconeogenic suppressor in the liver. Nat Commun. 2014 Aug 4;5:4535. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : ≥ 150 mg/mL (264.23 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.7616 mL	8.8078 mL	17.6156 mL
5 mM	0.3523 mL	1.7616 mL	3.5231 mL
10 mM	0.1762 mL	0.8808 mL	1.7616 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.40 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.40 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.66 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.66 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.66 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.66 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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