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Metergoline (Synonyms: 甲麦角林)
目录号: PC11063 纯度: ≥98%
CAS No. :17692-51-2
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中文名称
Metergoline
中文别名
Carbamic acid, N-[[(8尾)-1,6-dimethylergolin-8-yl]methyl]-,phenylmethyl ester;甲麦角林;(2E)-4-二甲基氨基-2-丁烯酸;二乙基二硫代氨基甲酸铅盐;美塔可宁;甲麦角灵
英文名称
Metergoline
英文别名
METERGOLINE;Metergoline,[(8β)-1,6-Dimethylergolin-8-yl)methyl]carbamicacidphenylmethylester;D-[(4,6,6a,7,8,9,10,10a-Octahydro-4,7-dimethyl-10aalpha-indolo[4,3-fg]quinolin-9beta-yl)methyl]carbamic acid benzyl ester;FI 6337;Liserdol;MCE;Metergolin;ahr3009;Lyserdol;metergolina;methergoline;METERGOLINE, INTERNAL;METERGOLINE PHENYLMETHYL ESTER;Metergolinum;C25H29N3O2;1-Methyl-N-carbobenzyloxydihydro-D-lysergamin;MLS000069437;SMR000059050;(((8-beta)-1,6-Dimethylergolin-8-yl)methyl)carbamic
Cas No.
17692-51-2
分子式
C25H29N3O2
分子量
403.52
包装储存
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
生物活性

Metergoline is a serotonin (5-HT) receptor and dopamine receptors antagonist, with pKis of 8.64, 8.75 and 8.75 for 5-HT2A, 5-HT2B and 5-HT2C, respectively. Metergoline is a high-affinity ligand for the h5-HT7 receptor, with a Ki of 16 nM. Metergoline is also a reversible neural Na channels inhibitor. Metergoline is commonly used for the research of seasonal affective disorder, prolactin hormone regulation.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

5-HT2A Receptor

8.64 (pKi)

5-HT2B Receptor

8.75 (pKi)

5-HT2C Receptor

8.75 (pKi)

Human 5-HT7 Receptor

16 nM (Ki)

体外研究(In Vitro)

Metergoline (3 μM) causes a 6.8±1.2 mV depolarizing shift of the steady-state activation curve of the Nacurrents, and does not alter the inactivation curve.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

Metergoline (5 mg/kg; i.p.) completely blocks the response to intrathecal 5-HT (2 μg).

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male albino mice (25-40 g)
Dosage: 5 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection
Result: Inhibited bites or scratches induced by 5-HT (2 μg).
运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
参考文献
溶解度数据
体外研究: 

DMSO : 125 mg/mL (309.77 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4782 mL 12.3910 mL 24.7819 mL
5 mM 0.4956 mL 2.4782 mL 4.9564 mL
10 mM 0.2478 mL 1.2391 mL 2.4782 mL
*

产品不同,其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液;配成溶液后,建议分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,建议在 6 个月内使用,-20°C 储存时,建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.15 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.15 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH?O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.15 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.15 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.15 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.15 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*
搜索质检报告(COA)

1:一般建议:溶解度为Medlife测试数据,可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考,具体以实验方案为准。

2:储存条件:粉末-20°C一般情况可以保存3年,溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异,请细致阅读产品信息,并辅助参考相关文献描述。

The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2