Ambrisentan|177036-94-1|(安倍生坦; BSF 208075; LU 208075)-陌孚医药/Medlife

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Ambrisentan (Synonyms: 安倍生坦; BSF 208075; LU 208075)

目录号: PC14255 纯度: ≥98%

CAS No. :177036-94-1

商品编号	规格	价格	会员价
PC14255-5mg	5mg	¥519.40	请登录
PC14255-10mg	10mg	¥695.80	请登录
PC14255-10mM (in 1mL DMSO)	10mM (in 1mL DMSO)	¥539.00	请登录

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中文名称

Ambrisentan

中文别名

安倍生坦;2-(4,6-二甲基嘧啶-2-基)氧基-3-甲氧基-3,3-二苯基丙酸;安贝生坦;安立生坦;苯丙酸, Α-[(4,6-二甲基-2-嘧啶基)氧基]-Β-甲氧基-Β-苯基-, (ΑS)-;(S)-2 - ((4,6-二甲基嘧啶-2-基)氧基)-3-甲氧基-3,3-二苯基丙酸;3-甲基环戊酮;安倍生坦标准品;（R,S）-安贝生坦;（R,S）-安贝生坦-d5;苯丙酸,Α-[(4,6-二甲基-2-嘧啶基)氧基]-Β-甲氧基-Β-苯基-,(ΑS);(S)-2-[(4,6-二甲基嘧啶-2-基)氧]-3-甲氧基-3,3-二苯基丙酸;凡瑞克;安利生坦;安立生坦杂质;安立生坦API;安贝(倍)生坦;安倍生坦(标准品);安立生坦及中间体和杂质;安立生坦 (安倍生坦);安倍生坦杂质

英文名称

Ambrisentan

英文别名

(S)-2-(4,6-Dimethylpyrimidin-2-yloxy)-3-methoxy-3,3-diphenylpropanoic acid;BSF 208075,(+)-(2S)-2-[(4,6-DIMETHYLPYRIMIDIN-2-YL)OXY]-3-METHOXY-3,3-DIPHENYLPROPANOIC ACID;AMBRISENTAN;2-(4,6-Dimethylpyrimidin-2-yl)oxy-3-methoxy-3,3-di(phenyl)propanoic acid;(aS)-a-[(4,6-Dimethyl-2-pyrimidinyl)oxy]--methoxy--phenylbenzenepropanoic Acid;BSF 208075;LU 208075;(+-)-(2S)-2-((4,6-Dimethylpyrimidin-2-yl)oxy)-3-methoxy-3,3-diphenylpropanoic acid,bsf-208075;(2S)-2-(4,6-dimethylpyrimidin-2-yl)oxy-3-methoxy-3,3-diphenylpropanoic acid;(S)-2-((4,6-Dimethylpyrimidin-2-yl)oxy)-3-methoxy-3,3-diphenylpropanoic acid;BSF-208075;Letairis;LU-208075;UNII-HW6NV07QEC;(+)-(2S)-2-[(4,6-dimethylpyrimidin-2-yl)oxy]-3-methoxy-3,3-diphenylpropanoic acid;(S)-2-[(4,6-Dimethylpyrimidin-2-yl)oxy]-3-methoxy-3,3-diphenylpropionic Acid;Ambrisentan Tablets;(R,S)-AMbrisentan-d5;LU-208075,BSF-208075;ambrisentan,CID 6918493;AMbrisentan (BSF 208075)

Cas No.

177036-94-1

分子式

C₂₂H₂₂N₂O₄

分子量

378.42

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

Ambrisentan is a selective ET type A receptor (ETAR) antagonist.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

ETA receptor

体外研究(In Vitro)

Ambrisentan is an endothelin type A receptor antagonist. Ambrisentan induces Nrf2 activation. Endothelial permeability increased in BMEC monolayers at 24 h of hypoxia exposure and compared to vehicle control, Ambrisentan attenuates hypoxia-induced BMEC leak. These results are reversed when prior to treatment BMEC are transfected with siRNA against Nrf2.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

In the Ambrisentan group, hepatic hydroxyproline content is significantly lower than in the control group (18.0 μg/g±6.1 μg/g vs 33.9 μg/g±13.5 μg/g liver, respectively, P=0.014). Hepatic fibrosis estimated by Sirius red staining and areas positive for α-smooth muscle actin, indicative of activated hepatic stellate cells, are also significantly lower in the Ambrisentan group (0.46%±0.18% vs 1.11%±0.28%, respectively, P=0.0003; and 0.12%±0.08% vs 0.25%±0.11%, respectively, P=0.047). Moreover, hepatic RNA expression levels of procollagen-1 and tissue inhibitor of metalloproteinase-1 (TIMP-1) are significantly lower by 60% and 45%, respectively, in the Ambrisentan group. Inflammation, steatosis, and endothelin-related mRNA expression in the liver are not significantly different between the groups. Ambrisentan attenuates the progression of hepatic fibrosis by inhibiting hepatic stellate cell activation and reducing procollagen-1 and TIMP-1 gene expression. Ambrisentan did not affect inflammation or steatosis.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Okamoto T, et al. Antifibrotic effects of Ambrisentan, an endothelin-A receptor antagonist, in a non-alcoholic steatohepatitis mouse model. World J Hepatol. 2016 Aug 8;8(22):933-41. [Information]

[2]. Lisk C, et al. Nrf2 activation: a potential strategy for the prevention of acute mountain sickness. Free Radic Biol Med. 2013 Oct;63:264-73. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 100 mg/mL (264.26 mM; Need ultrasonic)

Ethanol : 7.14 mg/mL (18.87 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.6426 mL	13.2128 mL	26.4257 mL
5 mM	0.5285 mL	2.6426 mL	5.2851 mL
10 mM	0.2643 mL	1.3213 mL	2.6426 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.61 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.61 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.61 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.61 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% EtOH 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 0.71 mg/mL (1.88 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.71 mg/mL (1.88 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 7.1 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
4.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% EtOH 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 0.71 mg/mL (1.88 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.71 mg/mL (1.88 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 7.1 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
5.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% EtOH 90% corn oil
Solubility: ≥ 0.71 mg/mL (1.88 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.71 mg/mL (1.88 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 7.1 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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