LRRK2-IN-1|1234480-84-2|-陌孚医药/Medlife

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LRRK2-IN-1

目录号: PC16040 纯度: ≥98%

CAS No. :1234480-84-2

商品编号	规格	价格	会员价
PC16040-10mg	10mg	¥833.00	请登录
PC16040-50mg	50mg	¥3136.00	请登录
PC16040-100mg	100mg	¥4606.00	请登录
PC16040-10mM (in 1mL DMSO)	10mM (in 1mL DMSO)	¥1244.60	请登录

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中文名称

LRRK2-IN-1

中文别名

5,11-二氢-2-[[2-甲氧基-4-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)-1-哌啶基]羰基]苯基]氨基]-5,11-二甲基-6H-嘧啶并[4,5-b][1,4]苯并二氮杂卓-6-酮

英文名称

LRRK2-IN-1

英文别名

5,11-Dihydro-2-[[2-methoxy-4-[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]carbonyl]phenyl]amino]-5,11-dimethyl-6H-pyrimido[4,5-b][1,4]benzodiazepin-6-one;LRRK2-IN-1;2-((2-Methoxy-4-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidine-1-carbonyl)phenyl)-amino)-5,11-dimethyl-5H-benzo[e]pyrimido[5,4-b][1,4]diazepin-6(11H)-one;2-[2-methoxy-4-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidine-1-carbonyl]anilino]-5,11-dimethylpyrimido[4,5-b][1,4]benzodiazepin-6-one;2-((2-Methoxy-4-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidine-1-carbonyl)phenyl)amino)-5,11-dimethyl-5H-benzo[e]pyrimido[5,4-b][1,4]diazepin-6(11H)-one;LRRK-2IN1;LRRK2IN1;LRRK2-IN1;5,11-D

Cas No.

1234480-84-2

分子式

C₃₁N₈O₃H₃₈

分子量

570.69

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

LRRK2-IN-1 is a potent and selective LRRK2 inhibitor with IC₅₀ of 6 nM and 13 nM for LRRK2 (G2019S) and LRRK2 (WT), respectively.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: 13 nM (WT), 6 nM (G2019S)

体外研究(In Vitro)

Wild-type and G2019S transduction results in 2.5 fold higher TR-FRET signal which can be inhibited by LRRK2-IN-1 in a dose-dependent manner with IC₅₀ values of 0.08 μM and 0.03 μM, respectively. LRRK2-IN-1 possessed an IC₅₀ of 45 nM for inhibition of DCLK2 and exhibits an IC₅₀ of greater than 1 μM when evaluated in biochemical assays for AURKB, CHEK2, MKNK2, MYLK, NUAK1, and PLK1. LRRK2-IN-1 is confirmed to inhibit MAPK7 with an EC₅₀ of 160 nM. LRRK2-IN-1 induces a dose dependent inhibition of Ser910 and Ser935 phosphorylation accompanied by loss of 14-3-3 binding to both wild type LRRK2 and LRRK2[G2019S] stably transfected into HEK293 cells. LRRK2-IN-1 is moderately cytotoxic with IC₅₀ of 49.3 μM in HepG2 cells. LRRK2-IN-1 exhibits genotoxicity in the presence and absence of S9 at 15.6 and 3.9 μM, respectively. LRRK2-IN-1 inhibits proliferation, migration, and induces cell death with hallmarks of apoptosis of HCT116 and AsPC-1 cells.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

LRRK2-IN-1 (100 mg/kg, i.p.) induces dephosphorylation of LRRK2 in the kidney of the mice. Peritumoral injection of LRRK2-IN-1 (100 mg/kg) results in a significant decrease in tumor volume and weight of AsPC-1 tumor xenografts.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Hermanson SB, et al. Screening for Novel LRRK2 Inhibitors Using a High-Throughput TR-FRET Cellular Assay for LRRK2 Ser935 Phosphorylation.PLoS One. 2012;7(8):e43580. Epub 2012 Aug 28. [Information]

[2]. Deng, Xianming., et al. Characterization of a selective inhibitor of the Parkinsons disease kinase LRRK2. Nature Chemical Biology (2011), 7(4), 203-205.

[3]. Koshibu K, et al. Alternative to LRRK2-IN-1 for Pharmacological Studies of Parkinsons Disease. Pharmacology. 2015;96(5-6):240-7. [Information]

[4]. Weygant N, et al. Small molecule kinase inhibitor LRRK2-IN-1 demonstrates potent activity against colorectal and pancreatic cancer through inhibition of doublecortin-like kinase 1. Mol Cancer. 2014 May 6;13:103. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 30 mg/mL (52.57 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.7523 mL	8.7613 mL	17.5226 mL
5 mM	0.3505 mL	1.7523 mL	3.5045 mL
10 mM	0.1752 mL	0.8761 mL	1.7523 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.38 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.38 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.38 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.38 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.38 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.38 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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