Bumetanide|28395-03-1|-陌孚医药/Medlife

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Bumetanide

目录号: PC11853 纯度: ≥98%

CAS No. :28395-03-1

商品编号	规格	价格	会员价
PC11853-1g	1g	¥764.40	请登录
PC11853-5g	5g	¥3116.40	请登录
PC11853-10mM (in 1mL DMSO)	10mM (in 1mL DMSO)	¥950.60	请登录

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中文名称	Bumetanide
中文别名	布美他尼;丁脲胺;丁尿胺;丁苯氧酸;布美他尼 EP标准品;布美他尼 USP标准品;布美他尼标准品;3-(氨基磺酰基)-5-(丁基氨基)-4-苯氧基苯甲酸;3-正丁胺基-4苯氧基-5-氨基磺酰苯甲酸;5-正丁氨基-4-苯氧基-3-氨基磺酰基苯甲酸;强力速效利尿剂
英文名称	Bumetanide
英文别名	3-(Butylamino)-4-phenoxy-5-sulfamoylbenzoic acid;Bumetanide (FDA);Bumetanide;2-phenoxy-3-butylamino-5-carboxybenzenesulfonamide;[3H]-Bumetanide;3-(Aminosulfonyl)-5-(butylamino)-4-phenoxybenzoic acid;3-(butylamino-)-4-phenoxy-5-sulfamoylbenzoic acid;Bumetanida;Bumetanidum;Bumex;Burinex;Fontego;Fordiuran;Lunetoron;PF 1593;Ro 10-6338;Segurex;Aquazone;Diurama;Butinat;Yurinex;Cambiex;Bumetanidum [INN-Latin];Bumetanida [INN-Spanish];Lixil-Leo;Benzoic acid, 3-(aminosulfonyl)-5-(butylamino)-4-phenoxy-;0Y2S3XUQ5H;MLS000028457;Bumethanide;C17H20N2O5S;BENZOIC ACID, 3-(BUT
Cas No.	28395-03-1
分子式	C₁₇H₂₀N₂O₅S
分子量	364.42
包装储存	4°C, protect from light *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

生物活性

Bumetanide (Ro 10-6338; PF 1593), a highly potent loop diuretic, is a Na-K-Cl cotransporter (NKCC) blocker. Bumetanide is a selective NKCC1 inhibitor, but also inhibits NKCC2, with IC₅₀s of 0.68 μM and 4.0 μM for hNKCC1A and hNKCC2A, respectively.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: 0.68 μM (hNKCC1A), 4.0 μM (hNKCC2A)

体外研究(In Vitro)

Bumetanide has inhibitory effects for the two major human splice variants of NKCCs, hNKCC1A and hNKCC2A .
Bumetanide (0.03-100 μM; 5 minutes) inhibits the Rb uptake in NKCC1A-expressing oocytes in a dose-dependent manner.
Bumetanide inhibits NKCC2 isoform B in HEK-293 cells with an IC₅₀ value of 0.54 μM.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

Bumetanide (7.6-30.4 mg/kg; i.v.) attenuates the decrease in apparent diffusion coefficients (ADC) ratios for both cortex and striatum (by 40-67%), indicating reduced edema formation.
Bumetanide also reduces infarct size.
Bumetanide shows different half-lives of 21.4 min, 53.8 min and 137 min following 2 mg/kg, 8 mg/kg and 20 mg/kg intravenous injection, respectively, in rats.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Normotensive Sprague-Dawley rats (250-300 g)
Dosage:	7.6 mg/kg, 15.2 mg/kg, 30.4 mg/kg
Administration:	Intravenous injection
Result:	Reduced the middle cerebral artery occlusion (MCAO)-induced decrease in ADC values in all four ipsilateral regions (L1-L4).

Animal Model:	Male Sprague-Dawley rats (220-300 g)
Dosage:	2 mg/kg, 8 mg/kg, 20 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	Intravenous administration
Result:	T_1/2 (21.4 min, 53.8 min and 137 min for 2 mg/kg, 8 mg/kg and 20 mg/kg, respectively )

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Lykke K, et al. The search for NKCC1-selective drugs for the treatment of epilepsy: Structure-function relationship of bumetanide and various bumetanide derivatives in inhibiting the human cation-chloride cotransporter NKCC1A. Epilepsy Behav. 2016 Jun;59: [Information]

[2]. Ciaran Richardson, et al. Regulation of the NKCC2 ion cotransporter by SPAK-OSR1-dependent and -independent pathways. J Cell Sci. 2011 Mar 1;124(Pt 5):789-800. [Information]

[3]. Martha E ODonnell, et al. Bumetanide inhibition of the blood-brain barrier Na-K-Cl cotransporter reduces edema formation in the rat middle cerebral artery occlusion model of stroke. J Cereb Blood Flow Metab. 2004 Sep;24(9):1046-56. [Information]

[4]. S H Lee, et al. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of bumetanide after intravenous and oral administration to rats: absorption from various GI segments. J Pharmacokinet Biopharm. 1994 Feb;22(1):1-17.6 [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 100 mg/mL (274.41 mM; Need ultrasonic)

H₂O : < 0.1 mg/mL (ultrasonic) (insoluble)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.7441 mL	13.7204 mL	27.4409 mL
5 mM	0.5488 mL	2.7441 mL	5.4882 mL
10 mM	0.2744 mL	1.3720 mL	2.7441 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.86 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.86 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.86 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.86 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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