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Eprosartan Mesylate (Synonyms: SKF-108566J)
目录号: PC10741 纯度: ≥98%
CAS No. :144143-96-4
商品编号 规格 价格 会员价 是否有货 数量
PC10741-50mg 50mg ¥666.40 请登录
PC10741-10mM (in 1mL DMSO) 10mM (in 1mL DMSO) ¥490.00 请登录
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中文名称
Eprosartan Mesylate
中文别名
甲磺酸依普罗沙坦;4-[[2-丁基-5-(2-甲酰基-3-噻吩-2-基-丙烯-1-基)-咪唑-1-基]甲基]苯甲酸甲磺酸盐;依普罗沙坦甲磺酸盐;Eprosartan Mesylate 依普罗沙坦甲磺酸盐;甲磺酸依普沙坦;磷酸双(2-乙基己基)酯钠盐;依普沙坦;4-[[2-丁基-5-(2-羧基-3-噻吩-2-基-丙烯-1-基)-咪唑-1-基]甲基]苯甲酸甲磺酸盐
英文名称
Eprosartan Mesylate
英文别名
Eprosartan mesylate;4-[[2-butyl-5-(2-carboxy-3-thiophen-2-yl-prop-1-enyl)-imidazol-1-yl]methyl]benzoic acid mesylate;Eprosartan Methanesulfonate;Eprosartan;Eprosartan (mesylate);SKF-108566J;4-[[2-butyl-5-[(E)-2-carboxy-3-thiophen-2-ylprop-1-enyl]imidazol-1-yl]methyl]benzoic acid,methanesulfonic acid;Eprosartan Monomethanesulfonate;Teveten;Eprosartan mesilate;Eprosartan mesylate [USAN:BAN];SK&F 108566-J;8N2L1NX8S3;(E)-2-Butyl-1-(p-carboxybenzyl)-alpha-2-thenylimidazole-5-acrylic acid, monomethanesulfonate;DSSTox_RID_80124;DSSTox_CID_24217;DSSTox_GSID_44217;Eprosartan mesylate dihydrate;2-Thiophenepropanoic acid, alpha-((2-butyl-1-((4-carboxyphenyl)methyl)-1H-imidazol-5-yl)methylene
Cas No.
144143-96-4
分子式
C24H28N2O7S2
分子量
520.62
包装储存

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

生物活性

Eprosartan mesylate (SKF-108566J) is a selective, competitive, nonpeptid and orally active angiotensin II receptor antagonist, used as an antihypertensive. Eprosartan mesylate binds angiotensin II receptor with IC50s of 9.2 nM and 3.9 nM in rat and human adrenal cortical membranes, respectively.

性状

Solid

体外研究(In Vitro)

Eprosartan (SKF-108566J) inhibits [I]AII binding to human liver membranes (IC50 of 1.7 nM) and to rat mesenteric artery membranes (IC50 of 1.5 nM). In rabbit aortic smooth muscle cells, Eprosartan caused a concentration-dependent inhibition of AII-induced increases in intracellular Ca levels.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

In conscious normotensive rats, i.v. administration of Eprosartan (0.01-0.3 mg/kg) produced dose-dependent parallel shifts in the AII pressor dose-response curve. Administration of Eprosartan (3-10 mg/kg) intraduodenally or intragastrically to conscious normotensive rats resulted in a dose-dependent inhibition of the pressor response to AII (250 ng/kg, i.v.). At 10 mg/kg, i.d., significant inhibition of the pressor response to AII was observed for 3 hr.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

ClinicalTrial
参考文献
溶解度数据
体外研究: 

DMSO : ≥ 48 mg/mL (92.20 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备溶液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9208 mL 9.6039 mL 19.2079 mL
5 mM 0.3842 mL 1.9208 mL 3.8416 mL
10 mM 0.1921 mL 0.9604 mL 1.9208 mL
*

产品不同,其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液;配成溶液后,建议分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时,建议在 6 个月内使用,-20°C 储存时,建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.00 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.00 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH?O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.00 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.00 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.00 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.00 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*
搜索质检报告(COA)

1:一般建议:溶解度为Medlife测试数据,可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考,具体以实验方案为准。

2:储存条件:粉末-20°C一般情况可以保存3年,溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异,请细致阅读产品信息,并辅助参考相关文献描述。

The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2